/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Brexpiprazole
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Brexpiprazole là một chất chủ vận từng phần dopamine và serotonin 1A mới, được gọi là bộ điều biến hoạt động serotonin-dopamine (SDAM), và là chất đối kháng mạnh của thụ thể serotonin 2A, thụ thể alpha 1B và 2C của noradrenergic. Brexpiprazole được chấp thuận để điều trị tâm thần phân liệt, và như là một điều trị bổ trợ cho rối loạn trầm cảm lớn (MDD). Mặc dù đã thất bại trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đối với ADHD, nhưng nó đã được thiết kế để mang lại hiệu quả và khả năng dung nạp được cải thiện (ví dụ, ít gây ra chứng mất ngủ, bồn chồn và / hoặc mất ngủ) so với các phương pháp điều trị bổ trợ đã được điều trị cho chứng rối loạn trầm cảm chính (MDD).
Chỉ định
Là một điều trị bổ trợ của rối loạn trầm cảm lớn (MDD) và để điều trị tâm thần phân liệt.
Động lực học
Mặc dù cơ chế tác dụng của brexpiprazole trong điều trị MDD và tâm thần phân liệt chưa rõ ràng, nhưng hiệu quả của brexpiprazole có thể được quy cho hoạt động chủ vận từng phần ở thụ thể serotonin 1A và thụ thể dopamine D2 và hoạt động đối kháng của serotonin 2A.
Trao đổi chất
Chuyển hóa chủ yếu bởi các enzyme CYP3A4 và CYP2D6 thành chất chuyển hóa chính của nó, DM-3411. DM-3411 không được coi là đóng góp bất kỳ hiệu quả điều trị.
Độc tính
Các tác dụng phụ thường được quan sát nhất bao gồm: tăng cân, akathisia, buồn ngủ, run và viêm mũi họng. Trẻ sơ sinh có nguy cơ mắc các triệu chứng ngoại tháp và / hoặc rút thuốc nếu tiếp xúc với thuốc chống loạn thần trong ba tháng phát triển thứ ba.
Nguồn tham khảo