Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Dalfampridine

Dalfampridine

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Dalfampridine là một thuốc chẹn kênh kali được sử dụng để giúp nhiều bệnh nhân xơ cứng đi lại. Đây là loại thuốc đầu tiên được phê duyệt đặc biệt để giúp di chuyển ở những bệnh nhân này. FDA chấp thuận vào ngày 22 tháng 1 năm 2010.

Chỉ định

Dalfampridine là một công cụ điều chỉnh thần kinh giúp cải thiện tốc độ đi bộ ở bệnh nhân mắc bệnh đa xơ cứng (MS).

Dược lực học

Dalfampridine là một thuốc chẹn kênh kali lipophillic phổ bảng và liên kết thuận lợi với trạng thái mở hơn trạng thái đóng của kênh kali trong CNS. Mục tiêu dược lý của nó là các kênh kali tiếp xúc ở bệnh nhân MS. Không kéo dài khoảng QTc.

Động lực học

Trong MS, các sợi trục được khử dần dần làm lộ ra các kênh kali. Kết quả là, có sự rò rỉ các ion kali dẫn đến sự tái cực của các tế bào và làm giảm tính kích thích tế bào thần kinh. Tác động tổng thể là sự suy yếu của truyền dẫn thần kinh cơ vì khó kích hoạt tiềm năng hành động. Dalfampridine ức chế các kênh kali điện áp trong CNS để duy trì tiềm năng xuyên màng và kéo dài tiềm năng hành động. Nói cách khác, dalfampridine hoạt động để đảm bảo rằng dòng điện có sẵn đủ cao để kích thích sự dẫn truyền trong các sợi trục bị khử chất bị phơi nhiễm ở bệnh nhân MS. Hơn nữa, nó tạo điều kiện cho việc truyền thần kinh cơ và khớp thần kinh bằng cách làm giảm các khối dẫn truyền trong các sợi trục bị khử.

Trao đổi chất

Không được chuyển hóa rộng rãi ở gan do đó các loại thuốc ảnh hưởng đến hệ thống enzyme cytochrom P450 được dùng đồng thời với dalfampridine sẽ không tương tác với nhau. Các chất chuyển hóa bao gồm 3-hydroxy-4-aminopyridine và 3-hydroxy-4-aminopyridine sulfate và cả hai đều không hoạt động. CYP2E1 là enzyme chịu trách nhiệm cho 3-hydroxyl hóa dalfampridine.

Độc tính

LD50, uống, chuột = 19 mg / kg LD50, uống, chuột = 21 mg / kg