Debrisoquin

Một loại thuốc ngăn chặn tế bào thần kinh adrenergic tương tự như tác dụng với guanethidine. Nó cũng đáng chú ý trong việc là chất nền cho enzyme cytochrom P-450 đa hình. Những người có một số isoforms nhất định của enzyme này không thể chuyển hóa đúng cách này và nhiều loại thuốc quan trọng khác trên lâm sàng. Chúng thường được gọi là có đa hình debrisoquin 4-hydroxylase. [PubChem]

Đối với việc điều trị tăng huyết áp vừa và nặng, một mình hoặc như một thuốc bổ trợ, và để điều trị tăng huyết áp thận.

Debrisoquin là một loại thuốc ngăn chặn tế bào thần kinh adrenergic tương tự như tác dụng với guanethidine. Nó là chất nền cho enzyme cytochrom P-450 đa hình. Những người có một số isoforms nhất định của enzyme này không thể chuyển hóa đúng cách này và nhiều loại thuốc quan trọng khác trên lâm sàng. Chúng thường được gọi là có đa hình debrisoquin 4-hydroxylase.

Debrisoquin hoạt động tại ngã ba thần kinh giao cảm bằng cách ức chế hoặc can thiệp vào việc giải phóng và / hoặc phân phối norepinephrine, thay vì tác động tại tế bào effector bằng cách ức chế sự liên kết của norepinephrine với các thụ thể của nó. Nó được đưa lên bởi các vận chuyển norepinephrine. Nó trở nên tập trung trong các túi truyền NE, thay thế NE trong các túi này. Điều này dẫn đến sự cạn kiệt dần dần các cửa hàng NE trong các đầu dây thần kinh. Khi ở trong thiết bị đầu cuối, nó ngăn chặn sự giải phóng noradrenaline để đáp ứng với tiềm năng hành động. Trái ngược với các tác nhân ngăn chặn hạch, debrisoquin ngăn chặn đồng đều các phản ứng qua trung gian thụ thể alpha và beta-adrenergic nhưng không tạo ra sự phong tỏa đối giao cảm. Vì phong tỏa giao cảm dẫn đến giảm khiêm tốn sức đề kháng ngoại biên và cung lượng tim, debrisoquin làm giảm huyết áp ở tư thế nằm ngửa. Nó làm giảm thêm huyết áp bằng cách giảm mức độ co mạch thường xảy ra do hoạt động thần kinh giao cảm phản xạ khi giả định tư thế thẳng đứng, do đó làm giảm trở lại tĩnh mạch và cung lượng tim nhiều hơn.

Gan.