Thuốc Cybercef 750mg Domesco điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Sultamicillin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên gồm viêm xoang, viêm tai giữa và viêm amidan.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới gồm viêm phổi và phế quản do vi khuẩn.
• Nhiễm khuẩn đường tiểu và viêm đài bể thận.
• Nhiễm khuẩn da, mô mềm.
• Nhiễm khuẩn do lậu cầu.

Dược lực học

Ampicillin và sulbactam liên kết với nhau bằng cầu nối methylen, tạo ra sultamicillin. Sultamicillin là một ester oxymethylpenicillinat sulfon của ampicillin.

Ampicillin là kháng sinh bán tổng hợp có phổ tác dụng rộng với hoạt tính kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn gram (+) và gram (-) do khả năng ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Tuy vậy, ampicillin bị Beta - lactamase phá vỡ vòng Beta - lactam, nên bình thường phổ tác dụng không bao gồm các vi khuẩn sản xuất enzym này.

Sulbactam là một acid sulfon penicilamic, chất ức chế không thuận nghịch Beta - lactamase. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng đơn độc. Sulbactam có hoạt tính ức chế tốt cả 2 loại Beta - lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể.

Do sulbactam có ái lực cao và gắn với một số Beta - lactamase là những enzym làm bất hoạt ampicillin bằng cách thủy phân vòng Beta - lactam, nên phối hợp sulbactam với ampicillin tạo ra một tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, giúp mở rộng phổ kháng khuẩn của ampicillin đối với nhiều loại vi khuẩn Beta - lactamase đã kháng lại ampicillin dùng đơn độc.

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn gram dương: Staphylococcus aureus (cả loại sinh Beta - lactamase và không sinh Beta - lactamase), Staphylococcus epidermidis (cả loại sinh Beta - lactamase và không sinh Beta - lactamase), Staphylococcus faecalis (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Vi khuẩn gram âm: Haemophilus influenzae (cả loại sinh Beta - lactamase và không sinh Beta - lactamase), Moraxella catarrhalis (cả loại sinh Beta - lactamase và không sinh Beta - lactamase), Klebsiella sp. (tất cả các loại này đều sinh Beta - lactamase), Proteus mirabilis (cả loại sinh Beta - lactamase và không sinh Beta - lactamase), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Neisseria gonorrhoeae (cả loại sinh Beta - lactamase và không sinh Beta - lactamase).

Vi khuẩn kỵ khí: Các loại Clostridium, các loại Peptococcus, các loại Bacteroides bao gồm cả Bacteroides fragilis.

Vi khuẩn kháng thuốc: Tụ cầu kháng methicillin, oxacillin hoặc nafcillin phải coi là cũng kháng lại cả ampicillin/sulbactam.

Trực khuẩn hiếu khí Gram âm sinh Beta - lactamase type I (thí dụ Pseudomonas Aeruginosa, Enterobacter...) thường kháng lại sultamicillin, vì sulbactam không ức chế phần lớn Beta - lactamase type I.

Một số chủng Klebsiella, E.coli, Acinetobacter và một số hiếm chủng Neisseria gonorrhoeae kháng lại thuốc.

Dược động học

Sau khi uống, sultamicillin bị thủy phân trong khi hấp thu để cho ampicillin và sulbactam với tỷ lệ phân tử 1:1 trong tuần hoàn chung. Khả dụng sinh học của dạng uống là 80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học toàn thân của thuốc.

Cả hai thuốc đều qua được nhau thai với nồng độ tương tự nồng độ trong huyết tương. Chúng cũng phân bố vào sữa với nồng độ thấp. Ampicillin liên kết với protein huyết tương khoảng 15 – 28%, còn Sulbactam khoảng 38%.

Với những người có chức năng thận bình thường, cả hai thuốc thải trừ qua thận dưới dạng nguyên vẹn khoảng 50 – 75% trong vòng 8 giờ đầu sau khi uống. Nồng độ của ampicillin và sulbactam trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn khi dùng cùng với probenecid uống. Ở người suy thận, nồng độ trong huyết tương của cả 2 thuốc cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn.