Thuốc Fortamox 625mg Domesco điều trị các tình trạng nhiễm trùng (2 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Viên nén bao phim FORTAMOX 625mg được chỉ định ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên để điều trị các tình trạng nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm gây nên:

• Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, viêm tai giữa, viêm xoang gây ra bởi các vi khuẩn Haemophilus influenzae và Moraxella catarrhalis sinh beta-lactarnase.
• Nhiễm trùng da và tổ chức của da gây ra bởi Staphylococcus aureus, các chủng Enterococcus và các chủng Klebsiella sinh beta-lactamase.
• Nhiễm trùng đường tiết niệu gây ra bởi Escherichia coli, các chủng Enterococcus và các chủng Klebsiella sinh beta-lactamase.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh diệt khuẩn nhóm beta-lactam kết hợp với chất ức chế beta-lactamase.

Mã ATC: J01CR02.

FORTAMOX là một thuốc diệt khuẩn dựa trên các vi khuẩn nhạy cảm với amoxicillin, kể cả các dòng vi khuẩn sinh beta-lactamase. Cơ chế tác dụng của amoxicillin là ức chế quá trình tổng hợp protein thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến tiêu diệt vi khuẩn.

Thuốc có tác dụng diệt khuẩn trong suốt quá trình phân chia của vi khuẩn nhạy cảm.

Sulbactam là một chất ức chế cạnh tranh không thuận nghịch với beta-lactamase.

Sự có mặt của sulbactam trong thành phần làm tăng tác dụng và mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin với các chủng vi khuẩn sinh beta-lactamase.

Vi khuẩn nhạy cảm: Amoxicillin kết hợp với sulbactam là một chế phẩm gồm kháng sinh diệt khuẩn kết hợp với chất ức chế beta-lactamase. Lựa chọn sử dụng amoxicillin kết hợp với sulbactam (hay bất kỳ loại kháng sinh nào khác) cần dựa trên cơ sở về độ nhạy cảm của vi khuẩn, đó là đặc tính vi sinh của dòng vi khuẩn trên bệnh nhân hoặc đặc tính dịch tễ học. Những vi khuẩn sau thường nhạy cảm đối với chế phẩm kết hợp amoxicillin và sulbactam:

• Các cầu khuẩn Gram dương: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis (cầu khuẩn đường ruột), Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (kể cả các dòng vi khuẩn sinh beta-lactamase), Staphylococcus epidermidis (tụ cầu tan máu), Staphylococcus saprophyticus.
• Các cầu khuẩn Gram âm: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, các chủng Acinetobacter.
• Các trực khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae, Ecoli, Proteus mirabilis, các chủng Klebsiella bao gồm cả Klebsiella pneumoniae, các chủng Enterobacter.
• Vi khuẩn kỵ khí: Các chủng Clostridium, các chủng Peptococcus, các chủng Peptostreptococcus, các chủng Bacteroides kể cả Bfragilis.
• Helicobacter: Helicobacter pylori.

Vi khuẩn kháng thuốc:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Tụ cầu (Staphylococcus aureus).
• Vi khuẩn ưa khí Gram âm:Acinetobacter alcaligenes, Moraxella catarrhalis tạo ra beta-lactamase, Campylobacter, Citrobacter freundli, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica.
• Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis.
• Vi khuẩn khác: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.
• Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa amoxicillin và ampicillin.

Theo thông báo của Chương trình giám sát quốc gia về tinh hình kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp (ASTS, năm 1993) thì mức độ kháng ampicillin của E. coli là 66,7%, Salmonella typhi là 50%, Shigella là 57,7%, Acinetobacter spp là 70,7%, các vị khuẩn đường ruột khác (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...) là 84,1%, Streptococcus spp là 15,4%, của các chủng Enterococcus spp là 13,1% và các chủng trực khuẩn Gram âm khác (Achromobacter, Chriseomonas, Flavobacterium, Pasteurella...) là 66,7%. Các chủng Haemophilus influenzae và Haemophilus parainfluenzae đã kháng ngày càng nhiều.

Dược động học

Amoxicillin: Lượng amoxicillin được hấp thu sau khi uống là xấp xỉ 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh đạt được vào khoảng 1 đến 2 giờ sau khi uống, thời gian bán thải trung bình trong huyết thanh xấp xỉ 1 giờ tùy từng có thể ở những người có chức năng thận bình thường. Amoxicillin được phân bố ở hầu hết các mô trong cơ thể và các dịch sinh học, nồng độ thuốc điều trị đạt được ở dịch tiết phế quản, dịch mũi xoang và màng ối, nước bọt, thể dịch, dịch não tuỷ, dịch xuất tiết ở các màng và tai giữa. Khoảng 20% lượng thuốc được gắn kết với protein huyết thanh.

Thuốc được bài xuất chủ yếu vào trong nước tiểu dưới dạng hoạt động (70% đến 80%) và vào trong dịch mật (5% đến 10%). Amoxicillin qua được hàng rào rau thai và được bài xuất vào trong sữa mẹ.

Sulbactam: Khi dùng Sulbactam ngoài đường tiêu hoá cho thấy sinh khả dụng của thuốc gần như là 100%; tuy nhiên, nếu dùng theo đường uống, sự hấp thu từ đường tiêu hoá là không hoàn toàn. Để cải thiện khả năng hấp thu, một vài tiền chất đã được tổng hợp. Trong số đó, pivsulbactam có khả năng hấp thu tốt nhất

Dược động học của sulbactam, dùng theo đường uống tương tự với amoxicillin, và khi chúng được dùng đồng thời, người ta xác định rằng không có tương tác về động lực giữa các thuốc.

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của sulbactam cũng đạt được cùng thời điểm như amoxicillin và những giá trị nồng độ đỉnh cũng phụ thuộc vào liều dùng.

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương xấp xỉ 40%. Nó cũng chủ yếu được bài xuất vào trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi (75% – 85%).

Thời gian bán thải của thuốc trong huyết thanh xấp xỉ 1 giờ; đối với những bệnh nhân suy thận nặng, bài xuất của thuốc sẽ chậm xuống.

Thuốc cũng qua được hàng rào rau thai và được bài xuất vào sữa mẹ.