Abaloparatide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Abaloparatide.

Loại thuốc

Hormone tuyến cận giáp và các chất tương tự.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm dưới da (3120 mcg/1,56 ml).

Abaloparatide được sử dụng để điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh, những người có nguy cơ gãy xương cao. Nó làm giảm nguy cơ bị gãy xương và cột sống ở phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương.

Trong tế bào đích, abaloparatide hoạt động như một chất chủ vận trên thụ thể PTH loại 1 (PTH1R) và kích hoạt cả tín hiệu cAMP qua trung gian protein G và con đường tín hiệu ERK-1/2 qua trung gian β-arrestin. Abaloparatide liên kết với cấu trúc RG của PTH1R với tính chọn lọc cao hơn, dẫn đến các phản ứng tín hiệu tế bào thoáng qua hơn.

Abaloparatide (BA058), một chất tương tự của protein liên quan đến hormone tuyến cận giáp ở người (hPTHrP), hiện đang được công ty thử nghiệm lâm sàng để điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh. PTHrP là một peptide quan trọng để thúc đẩy quá trình hình thành xương mới, có vai trò khác biệt với hormone tuyến cận giáp, hay PTH, chủ yếu điều chỉnh cân bằng nội môi canxi và tiêu xương. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy mật độ khoáng của xương (BMD) và mức độ của các dấu hiệu hình thành xương tăng lên trong mối quan hệ giữa liều lượng và phản ứng.

Hấp thu

Thời gian cần thiết để đạt được nồng độ đỉnh sau khi tiêm dưới da 80 mcg abaloparatide nằm trong khoảng từ 0,25 đến 0,52 giờ, với thời gian trung bình là 0,51 giờ. Sinh khả dụng ở phụ nữ khỏe mạnh là 36% sau khi dùng.

Phân bố

Thể tích phân bố xấp xỉ 50 lít.

Liên kết với protein huyết tương trong ống nghiệm là khoảng 70%.

Chuyển hóa

Abaloparatide được chuyển hóa thành các đoạn peptide nhỏ hơn thông qua sự phân hủy protein không đặc hiệu.

Thải trừ

Các sản phẩm chuyển hóa chủ yếu được thải trừ qua thận. Bệnh nhân suy thận nặng nên được theo dõi với nguy cơ tăng tác dụng phụ, tuy nhiên không có khuyến cáo điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng.

Tương tác với các thuốc khác

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến abaloparatide, bao gồm thuốc theo toa và thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược.

Abaloparatide chống chỉ định dùng cho các trường hợp:

• Quá mẫn với abaloparatide và các chất tương tự.
• Trẻ em hoặc thanh niên có xương vẫn đang phát triển.

Abaloparatide được tiêm dưới da, thường một lần mỗi ngày. Nên sử dụng thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Liều thông thường đối với người lớn cho bệnh loãng xương

80 mcg tiêm dưới da mỗi ngày một lần.

Nhận xét:

• Không khuyến cáo sử dụng tích lũy thuốc này và các chất tương tự hormone tuyến cận giáp (ví dụ: Teriparatide) hơn 2 năm trong suốt cuộc đời của bệnh nhân.

• Bệnh nhân nên được bổ sung canxi và vitamin D nếu chế độ ăn uống không đủ.

Nhờ sự trợ giúp của trung tâm y tế nếu bạn có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng: Nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Gọi cho bác sĩ ngay lập tức nếu bạn có:

• Cảm giác nhẹ đầu, như bạn có thể bị ngất đi (có thể xảy ra trong vòng 4 giờ sau khi tiêm).

• Đau xương.

• Đau nhức cơ thể bất thường.

• Một khối u hoặc sưng mới hoặc xấu đi dưới da của bạn.

• Nhịp tim đập thình thịch hoặc rung rinh trong lồng ngực.

• Nồng độ canxi cao - lú lẫn, mệt mỏi, buồn nôn , nôn, chán ăn, táo bón , tăng cảm giác khát hoặc đi tiểu, giảm cân.

• Các triệu chứng của sỏi thận - đau dữ dội ở một bên hoặc lưng dưới, tiểu ra máu, tiểu buốt.

Các tác dụng phụ thường gặp có thể bao gồm:

• Chóng mặt, cảm giác quay cuồng.

• Đau đầu.

• Nhịp tim nhanh.

• Buồn nôn, đau bụng trên.

• Hoặc là cảm thấy rất mệt mỏi.

Abaloparatide đã gây ra ung thư xương (u xương) ở động vật nhưng không biết liệu điều này có xảy ra ở những người sử dụng abaloparatide hay không.

Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bị đau xương, đau nhức cơ thể bất thường hoặc có một khối u hoặc sưng tấy dưới da.

Tránh hút thuốc lá hoặc uống rượu. Hút thuốc hoặc uống nhiều rượu có thể làm giảm mật độ khoáng trong xương của bạn, khiến khả năng gãy xương dễ xảy ra hơn.

Abaloparatide không dùng cho trẻ em hoặc thanh niên có xương vẫn đang phát triển.

Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đã từng:

• Mắc bệnh Paget hoặc một bệnh về xương khác với bệnh loãng xương;

• Nồng độ canxi hoặc phosphatase kiềm trong máu cao;

• Tuyến cận giáp hoạt động quá mức;

• Ung thư xương hoặc điều trị bức xạ liên quan đến xương của bạn; hoặc là sỏi thận.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Abaloparatide chỉ được sử dụng cho những phụ nữ không thể mang thai được nữa. Người ta không biết liệu abaloparatide có gây hại cho thai nhi hay không. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn nghĩ rằng bạn có thể mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Có thể không an toàn cho con bú khi sử dụng thuốc này. Hỏi bác sĩ của bạn về bất kỳ rủi ro nào.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm nhức đầu, chóng mặt, nôn mửa, nhịp tim nhanh, cảm thấy choáng váng hoặc ngất xỉu.

Cách xử lý khi quá liều

Tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp.

Quên liều và xử trí

Sử dụng liều đã quên vào cùng ngày khi nhớ ra. Sử dụng liều tiếp theo vào thời gian bình thường và duy trì lịch trình một lần mỗi ngày của bạn. Không sử dụng 2 liều trong một ngày.