Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

  1. /
  2. Dược chất/
  3. Abarelix

Abarelix

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Chất đối kháng decapeptide tổng hợp với hormone giải phóng gonadotropin (GnRH). Nó được bán trên thị trường bởi Dược phẩm Praecis với tên Plenaxis. Praecis tuyên bố vào tháng 6 năm 2006 rằng họ đã tự nguyện rút thuốc ra khỏi thị trường.

Chỉ định

Đối với điều trị giảm nhẹ ung thư tuyến tiền liệt tiên tiến.

Dược lực học

Được sử dụng trong điều trị giảm nhẹ ung thư tuyến tiền liệt tiến triển. Abarelix là một chất chủ vận hormone luteinizing dẫn đến ức chế steroidogen tinh hoàn hoặc nang.

Động lực học

Abarelix liên kết với thụ thể hormone giải phóng gonadotropin và hoạt động như một chất ức chế mạnh của sự tiết gonadotropin.

Trao đổi chất

Nghiên cứu in vitro hepatocyte (chuột, khỉ, người) và nghiên cứu in vivo trên chuột và khỉ cho thấy các chất chuyển hóa chính của abarelix được hình thành thông qua quá trình thủy phân các liên kết peptide. Không có chất chuyển hóa oxy hóa hoặc liên hợp đáng kể của abarelix được tìm thấy trong ống nghiệm hoặc in vivo . Không có bằng chứng về sự tham gia của cytochrom P-450 trong quá trình chuyển hóa abarelix.

Độc tính

Liều dung nạp tối đa của abarelix chưa được xác định. Liều tối đa được sử dụng trong các nghiên cứu lâm sàng là 150 mg. Không có báo cáo về quá liều tình cờ với abarelix.