Động lực học
Endothelin-1 (ET-1) là một peptide nội sinh hoạt động trên các thụ thể endothelin loại A (ETA) và endothelin loại B (ETB) trong cơ trơn mạch máu và nội mô. Các hành động qua trung gian ETA bao gồm co mạch và tăng sinh tế bào, trong khi ETB chủ yếu làm trung gian giãn mạch, chống tăng sinh và giải phóng mặt bằng ET-1. Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp động mạch phổi, nồng độ ET-1 được tăng lên và tương quan với tăng áp lực động mạch phải và mức độ nghiêm trọng của bệnh. Ambrisentan là một trong một số loại thuốc giãn mạch mới được phát triển nhắm mục tiêu chọn lọc thụ thể endothelin loại A (ETA), ức chế hoạt động của nó và ngăn ngừa co mạch. Ức chế chọn lọc thụ thể ETA ngăn ngừa sự co mạch trung gian phospholipase C và tăng sinh tế bào qua trung gian protein kinase C. Chức năng thụ thể endothelin loại B (ETB) không bị ức chế đáng kể, và sản xuất oxit nitric và prostacyclin, giãn mạch qua trung gian AMP và tuần hoàn AMP, và giải phóng mặt bằng endothelin-1 (ET-1).