Ancrod

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ancrod.

Loại thuốc

Thuốc chống đông máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm bắp dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch 70 unit/ml.

Ancrod được chỉ định cho việc điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), huyết khối tĩnh mạch trung tâm võng mạc, bệnh sơ sinh, tăng áp động mạch phổi có nguồn gốc tắc mạch, thuyên tắc sau khi đặt van tim giả, tái huyết khối sau khi điều trị tiêu huyết khối, tái huyết khối sau phẫu thuật mạch máu và phòng ngừa DVT sau khi sửa chữa gãy cổ xương đùi.

Độ nhớt giảm là do trực tiếp làm giảm mức fibrinogen và dẫn đến những cải thiện quan trọng trong lưu lượng máu và tưới máu của vi tuần hoàn. Ancrod làm giảm độ nhớt của máu trong các động mạch bị ảnh hưởng, dẫn đến giảm đau dữ dội, cải thiện khả năng vận động của chân tay, tạo điều kiện cho liệu pháp vật lý và công thái học, đồng thời giảm khả năng xảy ra các biến cố huyết khối cục bộ.

Tác dụng chống đông máu của Ancrod thông qua việc loại bỏ nhanh chóng fibrinogen khỏi máu trong vòng vài giờ sau khi dùng ancrod. Đặc biệt Ancrod chỉ phân cắt chuỗi alpha của fibrinogen, tạo ra các fibrinopeptit đặc trưng A, AP và AY, không phải fibrinopeptide B. Các polyme fibrin được tạo thành không hoàn hảo và có kích thước nhỏ hơn nhiều (dài từ 1 đến 2 µm) so với các polyme fibrin được tạo ra do hoạt động của thrombin.

Các vi sinh vật gây ra bởi ancrod này bở, không ổn định, hòa tan với urê và có các chuỗi a bị phân hủy đáng kể. Chúng không liên kết chéo để hình thành huyết khối. Chúng rất dễ bị tiêu hóa bởi plasmin và nhanh chóng bị loại bỏ khỏi tuần hoàn bằng cách thực bào lưới nội mô hoặc tiêu sợi huyết bình thường, hoặc cả hai. Độ nhớt của máu giảm 30 - 40%.

Ancrod không kích hoạt plagminogen và không làm phân hủy fibrin thrombin liên kết chéo hoàn toàn, được tạo sẵn. Do đó, không giống như thuốc tiêu sợi huyết, ancrod có thể được sử dụng sau phẫu thuật. Ancrod không kích hoạt Yếu tố XIII, sản xuất kết tập tiểu cầu hoặc giải phóng ADP, ATP, kali hoặc serotonin từ tiểu cầu.

Hấp thu

Hấp thu 100% sau khi tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Liên kết protein: 95% liên kết với hồng cầu.

Chuyển hóa

Chưa có thông tin.

Thải trừ

Thời gian bán thải của ancrod là 3 đến 5 giờ và thuốc được thải trừ khỏi huyết tương, chủ yếu qua thận.

Tương tác với các thuốc khác

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu có thể tăng lên khi kết hợp Abciximab với Ancrod.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu và xuất huyết có thể tăng lên khi Aceclofenac được kết hợp với Ancrod.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu và xuất huyết có thể tăng lên khi Ancrod được kết hợp với Acemetacin.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu có thể tăng lên khi Acenocoumarol được kết hợp với Ancrod.

Axit acetylsalicylic có thể làm tăng các hoạt động chống đông máu của Ancrod.

Hiệu quả điều trị của Albutrepenonacog alfa có thể giảm khi dùng kết hợp với Ancrod.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu và xuất huyết có thể tăng lên khi Alclofenac được kết hợp với Ancrod.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu có thể tăng lên khi Ancrod được kết hợp với Aldesleukin.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu có thể tăng lên khi Ancrod được kết hợp với Alemtuzumab.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của chảy máu có thể tăng lên khi Alteplase được kết hợp với Ancrod.

Tương tác với thực phẩm

Tránh các loại thảo mộc và chất bổ sung có hoạt tính chống đông máu/chống kết tập tiểu cầu. Ví dụ như tỏi, gừng, việt quất đen, danshen, piracetam và ginkgo biloba.

Ancrod chống chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Rối loạn chảy máu đã biết có nguồn gốc bất kỳ hoặc bất kỳ trường hợp chảy máu quá nhiều không giải thích được.
• Số lượng tiểu cầu dưới 100.000 (ngay cả khi không có triệu chứng), miễn trừ: HIT (Giảm tiểu cầu do Heparin).
• Có kế hoạch phẫu thuật hoặc ngắn trước khi sinh.
• Các vết loét đang hoạt động của GIT.
• Mắc bất kỳ loại bệnh ác tính.
• Sỏi thận (tăng khả năng chảy máu tiết niệu đáng kể).
• Tăng huyết áp động mạch nặng và không kiểm soát được.
• Lao phổi hoạt động.
• Suy giảm tiêu sợi huyết.
• Bệnh gan nặng.
• Biểu hiện hoặc sắp xảy ra sốc phản vệ.

Tiêm IM: Không nên tiêm ancrod vì cảm ứng nhanh chóng các kháng thể trung hòa và do đó kháng thuốc.

Người lớn

Dung dịch tiêm bắp dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch 70 unit/ml.

Không xác định tần suất

Các tác dụng phụ có thể bao gồm phản ứng quá mẫn và đau tại chỗ tiêm.

Đôi khi lắng đọng các dẫn xuất fibrinogen bị phân cắt trong lá lách dẫn đến lách to.

Xảy ra hiện tượng chảy máu tại chỗ và toàn thân hoặc cục bộ.

Đôi khi, đau đầu tăng lên đã được tìm thấy ở những bệnh nhân đã biết chứng đau nửa đầu .

Ngoài ra, tình trạng ớn lạnh và sốt, giảm tiểu cầu có thể xảy ra không thường xuyên.

Lưu ý chung

Do phương thức hoạt động đặc biệt của nó và giá cả của nó, Ancrod chưa bao giờ được sử dụng làm thuốc chống đông máu ‘’bình thường'’ như heparin, mà chỉ để điều trị triệu chứng các dạng rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi từ trung bình đến nặng như những bệnh do hút thuốc nhiều năm và/hoặc xơ cứng động mạch.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Loại X: Ancrod không được phát hiện là gây quái thai trong các nghiên cứu trên động vật, nhưng một số trường hợp tử vong thai nhi đã xảy ra do xuất huyết nhau thai ở động vật dùng liều cao; do đó, nó không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai vì cơ chế khử tiêu sợi huyết của ancrod có thể gây trở ngại cho sự làm tổ bình thường của trứng đã thụ tinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta không biết liệu Ancrod có qua sữa mẹ hay không, thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Khi quá liều sẽ có các dấu hiệu sau: Sốc phản vệ, ớn lạnh, sốt, xuất huyết cục bộ hoặc toàn thân…

Cách xử lý khi quá liều

Có thể được điều trị bằng thuốc kháng histaminic tại chỗ hoặc đường uống (ví dụ: Clemastine hoặc diphenhydramine) giảm nhẹ phản ứng quá mẫn. Nếu chảy máu toàn thân đủ nghiêm trọng để đảm bảo tác dụng ancrod đảo ngược nhanh chóng, nên thay thế fibrinogen. Các trường hợp chảy máu cục bộ có thể được điều trị bằng băng ép hoặc phẫu thuật tại chỗ.

Quên liều và xử trí

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.