Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Aranidipine

Aranidipine

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Aranidipine là một dẫn xuất dihydropyridine mới tạo ra hai chất chuyển hóa hoạt động (M-1α và M-1β) thể hiện hoạt động hạ huyết áp. Nó là một chất đối kháng canxi với công thức methyl 2-oxopropyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4- (2-nitrophenyl) -3,5-pyridinedicarboxylate. [A31895] Nó được phát triển bởi Maruko Seiyaku, được giới thiệu bởi Maruko Seiyaku. Taiho và ra mắt tại Nhật Bản vào năm 1997. [T88]

Chỉ định

Aranidipine đã được sử dụng trong nhiều năm để điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp. [A31895]

Dược lực học

Các nghiên cứu tiền lâm sàng với aranidipine và hai chất chuyển hóa của nó đã cho thấy sản xuất tăng lưu lượng máu xương đùi. Nó đã được chứng minh là trình bày các hành động giãn mạch mạnh mẽ và lâu dài. Aranidipine và các chất chuyển hóa của nó được chứng minh là có tác dụng ức chế sự co thắt do canxi gây ra trong các động mạch thỏ bị cô lập. [A31895] Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng aranidipine có tác dụng làm giảm huyết áp mạnh hơn so với các dihydropyridine khác. [A31896] được giải thích bằng tác dụng của nó đối với sự co mạch trung gian alpha-2-adrenoreceptor. [A31898]

Động lực học

Tiềm năng cao của aranidipine được cho là có liên quan đến hoạt động đối kháng canxi bổ sung của chất chuyển hóa của nó. Cơ chế này được cho là có liên quan đến khả năng của aranidipine và các chất chuyển hóa của nó thành các tiểu động mạch chủ và giãn mạch. Hành động này được thực hiện thông qua việc ức chế các kênh canxi phụ thuộc vào điện áp. [A31896] Cơ chế hoạt động điển hình của aranidipine, như tất cả các dihydropyridine, dựa trên sự ức chế các kênh canxi loại L, làm giảm nồng độ canxi và làm thư giãn cơ trơn. [A31897] Đây là một chất đối kháng chọn lọc alpha2 adrenoreceptor có tác dụng ức chế các phản ứng co mạch. [T88]

Trao đổi chất

Tám chất chuyển hóa của aranidipine đã được tìm thấy sau khi uống. Các chất chuyển hóa này được mang lại bằng cách giảm nhóm ketone, oxy hóa vòng dihydropyridine và khử ester hóa ở vị trí C-3. [L1343]

Độc tính

Trong các nghiên cứu độc tính được thực hiện ở chuột, chuột và beagles có LD50 được báo cáo lần lượt là 143 mg / kg, 1982 mg / kg và 4000 mg / kg. Trong các nghiên cứu liều lặp lại, một số tác dụng phụ được báo cáo bao gồm tăng thể tích nước tiểu, lipid huyết thanh, nitơ urê, trọng lượng gan, giảm áp lực thẩm thấu nước tiểu và phì đại tế bào gan. Các nghiên cứu gây quái thai cho thấy một sự phát sinh bất thường của thai nhi. Các nghiên cứu độc tính khác cho thấy không có ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi, khả năng sinh sản, genotoxic, dị ứng hoặc tiềm năng gây ung thư. [L1343]