Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Arbaclofen Placarbil

Arbaclofen Placarbil

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất

Mô tả

Arbaclofen Placerbil là một tiền chất của Arbaclofen, là một chất chủ vận thụ thể loại B gamma-amino-butyric chọn lọc và R-enantome của baclofen. Nó đã được phát hiện và đã được XenoPort cấp bằng sáng chế như một thực thể hóa học mới với cấu hình dược động học được cải thiện so với baclofen, cho phép các đặc tính giải phóng được duy trì. Arbaclofen Placerbil được cho là có tiềm năng điều trị trong điều trị trào ngược dạ dày thực quản (GERD) và độ dẻo; tuy nhiên do kết quả thử nghiệm lâm sàng không được khuyến khích, thuốc đã bị XenoPort từ bỏ vào năm 2011 để điều trị GERD. Vào ngày 20 tháng 5 năm 2013, XenoPort đã công bố kế hoạch chấm dứt sự phát triển của Arbaclofen Placerbil để điều trị bệnh đa xơ cứng.

Chỉ định

Điều tra để điều trị co cứng trong bệnh đa xơ cứng, co thắt lưng cấp tính và GERD.

Động lực học

R-baclofen được yêu cầu hỗ trợ cho sự co cứng bằng cách hoạt động như một chất chủ vận của con đường dẫn truyền thần kinh axit gamma aminobutyric ức chế.

Trao đổi chất

Trong các nghiên cứu thực nghiệm sử dụng S9 Arbaclofen gan người không được chứng minh là chất nền cho CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 và CYP3A4. Arbaclofen placarbil, prodrug acyloxyalkyl carbamate của R-arbaclofen, được cho là trải qua quá trình thủy phân bởi enzyme esterase của người carboxylesterase-2 vào amin mẹ, R-baclfen. Carbon dioxide, axit isobutyric, isobutyraldehyd, cũng được dự kiến sẽ được sản xuất với số lượng bằng nhau. Các sản phẩm của axit isobutyric đã được xác nhận trong ống nghiệm cho đến khi quang phổ khối và sắc ký khí.