/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Artemether
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Artemether là một thuốc chống sốt rét được sử dụng để điều trị sốt rét không biến chứng cấp tính. Nó được dùng kết hợp với lumefantrine để cải thiện hiệu quả. Liệu pháp kết hợp này phát huy tác dụng chống lại các giai đoạn hồng cầu của Plasmodium spp. và có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do P. falciparum và các loài Plasmodium không xác định, bao gồm các bệnh nhiễm trùng mắc phải ở các khu vực kháng chloroquine.
Chỉ định
Điều trị phối hợp thuốc artemether và lumefantrine được chỉ định để điều trị sốt rét không biến chứng cấp tính do Plasmodium falciparum , bao gồm cả sốt rét mắc phải ở vùng kháng chloroquine. Cũng có thể được sử dụng để điều trị sốt rét không biến chứng khi chưa xác định được loài Plasmodium . Chỉ định sử dụng ở người lớn và trẻ em lớn hơn 5 kg.
Dược lực học
Trong cơ thể, artemether được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động chuyển hóa dihydroartemisinin. Thuốc có tác dụng chống lại các giai đoạn hồng cầu của P. falciparum bằng cách ức chế tổng hợp axit nucleic và protein. Artemether được dùng kết hợp với lumefantrine để cải thiện hiệu quả. Artemether khởi phát tác dụng nhanh chóng và nhanh chóng bị loại khỏi cơ thể. Người ta cho rằng artemether giúp giảm triệu chứng nhanh chóng bằng cách giảm số lượng ký sinh trùng sốt rét. Lumefantrine có thời gian bán hủy dài hơn nhiều và được cho là loại bỏ ký sinh trùng còn sót lại.
Động lực học
Liên quan đến sự tương tác với ferriprotoporphyrin IX (hay heme,) hoặc các ion sắt, trong không bào thực phẩm ký sinh có tính axit, dẫn đến việc tạo ra các loài gốc gây độc tế bào. Cơ chế hoạt động thường được chấp nhận của thuốc chống sốt rét peroxide liên quan đến sự tương tác của thuốc có chứa peroxide với heme, một sản phẩm phụ phân hủy hemoglobin, có nguồn gốc từ sự phân giải hemoglobin. Sự tương tác này được cho là dẫn đến sự hình thành của một loạt các gốc oxy và carbon có khả năng độc hại.
Trao đổi chất
Nhanh chóng chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động của nó, dihydroartemisinin.
Độc tính
Các nghiên cứu trên động vật về độc tính cấp tính cho thấy LD50 của thuốc artemether ở chuột là một liều ig duy nhất 895mg / kg và một lần tiêm im liều 296mg / kg; ở chuột, LD50 là một liều tiêm đơn lẻ với liều 597mg / kg.
Nguồn tham khảo