Axitinib
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Axitinib là một chất ức chế chọn lọc, mạnh và mạnh của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR) 1, 2 và 3. Axitinib được bán trên thị trường dưới tên Inlyta®, và nếu một liệu pháp hệ thống trước đây cho ung thư tế bào thận đã thất bại, axitinib là chỉ ra.
Chỉ định
Được sử dụng trong ung thư tế bào thận và được điều tra để sử dụng / điều trị trong ung thư tuyến tụy và tuyến giáp.
Dược lực học
Axitinib ngăn chặn sự tiến triển của ung thư bằng cách ức chế sự hình thành mạch và ngăn chặn sự phát triển của khối u.
Động lực học
Axitinib chọn lọc chặn các thụ thể tyrosine kinase VEGFR-1 (thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu), VEGFR-2 và VEGFR-3.
Trao đổi chất
Axitinib trải qua chuyển hóa chủ yếu ở gan. CYP3A4 và CYP3A5 là các enzyme gan chính trong khi enzyme CYP1A2, CYP2C19 và UGT1A1 chỉ là thứ yếu.
Độc tính
Một số tác dụng độc hại nghiêm trọng hơn gặp ở bệnh nhân dùng axitinib bao gồm, nhưng không giới hạn ở, tăng huyết áp, biến cố huyết khối, xuất huyết và thủng GI.
Nguồn tham khảo