Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Azelnidipine

Azelnidipine

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Azelnidipine là thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridine. Nó được bán tại Nhật Bản bởi Daiichi-Sankyo dược phẩm, Inc. Không giống như nicardipine, nó có tác dụng giảm dần và có tác dụng hạ huyết áp kéo dài, nhịp tim tăng tối thiểu [L1379]. Nó hiện đang được nghiên cứu để quản lý đột quỵ sau thiếu máu cục bộ [L1380].

Chỉ định

Đối với việc điều trị tăng huyết áp.

Dược lực học

Azelnidipine là thuốc giãn mạch gây ra giảm huyết áp dần dần ở bệnh nhân tăng huyết áp. Không giống như các thành viên khác trong nhóm thuốc, azelnidipine không gây ra nhịp tim nhanh do phản ứng giãn mạch. Điều này có khả năng là do nó làm giảm huyết áp giảm dần. Nó cũng thể hiện tác dụng hạ huyết áp kéo dài và đã được chứng minh là có tác dụng chống xơ cứng động mạch mạnh trong các mạch máu do có ái lực cao đối với mô mạch máu và hoạt động chống oxy hóa [A31944 ]. Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng azelnidipine làm giảm rõ rệt nhịp tim và protein niệu ở bệnh nhân tăng huyết áp bằng cách ức chế hoạt động thần kinh giao cảm. Azelnidipine cũng đã được xác nhận là có đặc tính bảo vệ tim mạch, bảo vệ thần kinh và chống xơ vữa động mạch, và cũng đã được tìm thấy để ngăn ngừa kháng insulin [A31944].

Động lực học

Azelnidipine ức chế dòng Ca2 + xuyên màng qua các kênh phụ thuộc điện áp của các cơ trơn trong thành mạch. Các kênh Ca2 + được phân loại thành nhiều loại khác nhau, bao gồm các kênh Ca2 + loại L, loại T, loại N, loại P / Q và loại R. Các kênh Ca2 + loại L [L1382]. Thông thường, canxi gây co thắt cơ trơn, góp phần gây tăng huyết áp. Khi các kênh canxi bị chặn, cơ trơn mạch máu không co lại, dẫn đến thư giãn các thành cơ trơn mạch máu và giảm huyết áp.

Trao đổi chất

Giống như hầu hết các thành viên trong lớp, azelnidipine chủ yếu trải qua quá trình chuyển hóa ở gan lần đầu tiên. Azelnidipine được chuyển hóa bởi cytochrom P450 (CYP) 3A4 ở gan và không có sản phẩm chuyển hóa hoạt động. Nó có thể tương tác với các loại thuốc hoặc hợp chất khác là chất nền cho enzyme này. Azelnidipine là lipophilic và có ái lực mạnh với màng tế bào cơ trơn mạch máu [L1382].

Độc tính

Như với bất kỳ độc tính chặn kênh canxi, nhịp tim chậm và hạ huyết áp có thể do quá liều. Việc điều trị bệnh nhân bị nhịp tim chậm và hạ huyết áp bắt đầu bằng liệu pháp hỗ trợ và atropine, tuy nhiên, bệnh nhân có độc tính nặng không có đáp ứng đầy đủ và phải được quản lý tích cực hơn. Canxi đóng một vai trò bắt buộc trong sự co bóp cơ tim, tự động và trương lực mạch máu. Quản lý canxi ngoại sinh có lợi trong trường hợp nhiễm độc [L1384].