Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Bendamustine

Bendamustine

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Bendamustine là một loại thuốc mù tạt nitơ được chỉ định để sử dụng trong điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL) và u lympho không Hodgkin tế bào B không rõ ràng (NHL) đã tiến triển trong hoặc trong vòng sáu tháng điều trị bằng rituximab hoặc rituximab. Bendamustine là một dẫn xuất mechlorethamine nhị phân có khả năng hình thành các nhóm alkyl điện di liên kết cộng hóa trị với các phân tử khác. Thông qua chức năng này như là một tác nhân kiềm hóa, uốn cong tạo ra các liên kết ngang và giữa các sợi giữa các cơ sở DNA dẫn đến chết tế bào. Nó hoạt động chống lại cả tế bào hoạt động và không hoạt động, mặc dù cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết.

Chỉ định

Bendamustine được chỉ định sử dụng trong điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL) và u lympho không Hodgkin tế bào B không rõ ràng (NHL) đã tiến triển trong hoặc trong vòng sáu tháng điều trị bằng rituximab hoặc chế độ chứa rituximab.

Dược lực học

Không có thay đổi trung bình trong khoảng thời gian QTc lớn hơn 20 mili giây được phát hiện tối đa một giờ sau khi truyền.

Động lực học

Bendamustine là một dẫn xuất mechlorethamine nhị phân có khả năng hình thành các nhóm alkyl điện di liên kết cộng hóa trị với các phân tử khác. Thông qua chức năng này như là một tác nhân kiềm hóa, uốn cong tạo ra các liên kết ngang và giữa các sợi giữa các cơ sở DNA dẫn đến chết tế bào. Nó hoạt động chống lại cả tế bào hoạt động và không hoạt động, mặc dù cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết.

Trao đổi chất

Dữ liệu in vitro chỉ ra rằng uốn cong được chuyển hóa chủ yếu qua quá trình thủy phân thành các chất chuyển hóa monohydroxy (HP1) và dihydroxy-bentamustine (HP2) với hoạt tính gây độc tế bào thấp. Hai chất chuyển hóa nhỏ hoạt động, M3 và M4, chủ yếu được hình thành thông qua CYP1A2. Tuy nhiên, nồng độ của các chất chuyển hóa này trong huyết tương lần lượt là 1/10 và 1/100 so với hợp chất gốc, cho thấy hoạt động gây độc tế bào chủ yếu là do uốn cong. Kết quả của một nghiên cứu cân bằng khối lượng của con người xác nhận rằng uốn cong được chuyển hóa rộng rãi thông qua các con đường thủy phân, oxy hóa và liên hợp.

Độc tính

Nguy cơ hội chứng ly giải khối u. Ngừng sử dụng trong trường hợp phản ứng da nghiêm trọng / tiến triển. Các khối u ác tính về huyết học của các hình thức khác nhau được báo cáo. Ngừng sử dụng trong trường hợp phản ứng truyền dịch nghiêm trọng. Có thể gây ra sự xâm nhập. Suy thận nhẹ đến trung bình. Suy gan nhẹ. Nhiễm trùng huyết (nhiễm trùng) có thể xảy ra. Tránh sử dụng nếu có thai. Khả năng sốc phản vệ hoặc phản ứng truyền dịch - nghiêm trọng trong những trường hợp hiếm gặp.