Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

  1. /
  2. Dược chất/
  3. Benralizumab

Benralizumab

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Benralizumab là một kháng thể đơn dòng tái tổ hợp nhân hóa của immunoglobulin IgG1k isotype liên kết đặc biệt với chuỗi alpha của thụ thể interleukin 5 (IL-5R) được biểu hiện trên bạch cầu ái toan và basophils. [A31294] dị hóa oligome hóa các tiểu đơn vị alpha và beta của IL-5R, do đó ngăn chặn, truyền tín hiệu. Bên cạnh đó, nó là một IgG đã được làm sáng tỏ, nó có ái lực cao với thụ thể FcγRIIIα trong các tế bào giết người tự nhiên, đại thực bào và bạch cầu trung tính. [A31293] Benralizumab, FDA đã được phê duyệt vào ngày 14 tháng 11 năm 2017 cánh tay. [L1019]

Chỉ định

Benralizumab được chỉ định là điều trị duy trì cho bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị hen suyễn nặng và có kiểu hình bạch cầu ái toan. Những bệnh nhân có kiểu hình này được đặc trưng bởi biểu hiện của IL-5 và IL-13, tăng phản ứng đường thở, đáp ứng với corticosteroid dạng hít, IgE huyết thanh cao và tăng bạch cầu ái toan trong máu và đường thở. Trong kiểu hình cao TH2, IL-5 thể hiện vai trò trung tâm vì nó chịu trách nhiệm phân biệt bạch cầu ái toan, sống sót, kích hoạt và di chuyển đến phổi. [A31295]

Dược lực học

Bạch cầu ái toan là mục tiêu chính của các bệnh hô hấp viêm và chúng trải qua quá trình apoptosis khi không có IL-5. Do đó, benralizumab tác động lên thụ thể IL-5 trong basophils và eosinophils tạo ra apoptosis và giảm đáng kể trong máu. [A31294] Mặt khác, Benralizumab liên kết với các tế bào giết người tự nhiên thụ thể FcγRIIIα độc tế bào. Tất cả những tác động này tạo ra sự giảm số lượng bạch cầu ái toan trong niêm mạc đường thở, lớp dưới niêm mạc, đờm, máu và tủy xương. [A31296]

Động lực học

Interleukin-5 (IL-5) gây ra phản ứng viêm qua trung gian eosin bằng cách gắn với thụ thể IL-5 (IL-5R) thể hiện trong bạch cầu ái toan, basophils và một số tế bào mast. Benralizumab, không giống như liên kết ái lực thấp IL-5, liên kết với ái lực cao với miền I của chuỗi IL-5R và chặn tín hiệu của nó và sự tăng sinh của các dòng tế bào phụ thuộc IL-5. Mặt khác, Benralizumab là một kháng thể được tổng hợp trong vùng CH2, nó có ái lực cao với FcγRIIIa trên các tế bào giết người tự nhiên, đại thực bào và bạch cầu trung tính. Sự gắn kết này kích hoạt phản ứng apoptosis phóng đại trong bạch cầu ái toan thông qua độc tế bào qua trung gian tế bào phụ thuộc kháng thể. [A31293, A31295]

Trao đổi chất

Như bất kỳ kháng thể IgG đơn dòng nào, Beralizumab bị suy thoái do các protease lan truyền rộng rãi trong cơ thể. [Nhãn FDA]

Độc tính

Không có báo cáo về các nghiên cứu dài hạn liên quan đến tumorgenesis hoặc carcinogenesis. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản được thực hiện trong các thử nghiệm aminal cho thấy không có kết quả mô bệnh học bất lợi. [Nhãn FDA]