Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

  1. /
  2. Dược chất/
  3. Bezitramide

Bezitramide

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Bezitramide là một thuốc giảm đau gây nghiện được phát hiện vào năm 1961, được thử nghiệm lâm sàng vào khoảng những năm 1970 [1] và được bán dưới tên Burgodin (R). Sau các trường hợp quá liều gây tử vong ở Hà Lan năm 2004, thuốc đã bị rút khỏi thị trường. Ở Hoa Kỳ Bezitramide không bao giờ được chấp thuận cho sử dụng lâm sàng. Nó hiện là một chất bất hợp pháp được phân loại theo Phụ lục II của Đạo luật về các chất bị kiểm soát. [wiki]

Chỉ định

Một thuốc giảm đau gây nghiện từng được sử dụng để điều trị đau mãn tính nghiêm trọng. [1]

Dược lực học

Bezitramide hoạt động trong cơ thể để giảm đau với hiệu lực gấp 20 lần so với methadone [1]. Thời gian tác dụng của nó tương đối dài, kéo dài tới 12 giờ sau khi uống, sau khi đạt được trạng thái ổn định. Tác dụng khởi phát của nó rất chậm, với hiệu quả giảm đau cao nhất được ghi nhận trong khoảng 2,5-3,5 giờ sau khi dùng thuốc. Nó được ghi nhận là bất hợp pháp có tác dụng chống ho mạnh, có thể có lợi cho bệnh nhân ung thư biểu mô phế quản.

Trao đổi chất

Bezitramide là một tiền chất trải qua quá trình thủy phân nhanh chóng của nhóm proprionyl để tạo thành chất chuyển hóa chính, R-4618. R-4618 có đặc tính giảm đau tương tự như hợp chất gốc. [1] Trao đổi chất xảy ra trong đường tiêu hóa trong cả điều kiện axit và kiềm [1].