Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

  1. /
  2. Dược chất/
  3. Bicifadine

Bicifadine

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Bicifadine (DOV-220075) là thuốc giảm đau nonopioid. Nó là một chất ức chế của cả hai chất vận chuyển norepinephrine và serotonin và một chất đối kháng NMDA với một hồ sơ không gây nghiện. Bicifadine đã được chứng minh là có hoạt tính giảm đau mạnh trong cơ thể và được chọn để phát triển hơn nữa để điều trị đau.

Chỉ định

Để điều trị đau.

Dược lực học

Bicifadine là một phân tử hóa học khác biệt với một hồ sơ duy nhất về hoạt động dược lý. Tác dụng dược lý chính của nó là tăng cường và kéo dài hoạt động của norepinephrine và serotonin bằng cách ức chế các protein vận chuyển chấm dứt các hoạt động sinh lý của hai amin sinh học. Bicifadine không phải là một chất gây nghiện và được dung nạp tốt và, trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, đã được chứng minh là không hoạt động ở bất kỳ thụ thể thuốc phiện nào. Bicifadine không thể hiện bất kỳ hoạt động chống viêm nào và không ức chế tuyến tiền liệt synthetase trong ống nghiệm.

Động lực học

Các nghiên cứu tiền lâm sàng và các thử nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng các đặc tính giảm đau của bicifadine là kết quả của việc tăng cường và kéo dài các hoạt động của norepinephrine và serotonin, tuy nhiên các hành động khác có thể liên quan.

Trao đổi chất

Các enzyme chính chịu trách nhiệm chuyển hóa chính của bicifadine ở người là MAO-B và CYP2D6.