Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Bicisate

Bicisate

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Bicisate, còn được gọi là ethyl cysteinate dimer (ECD), trình bày một công thức phân tử os N, N'-1,2-ethylene-di-yl-bis-L-cysteinate diethyl ester. Nó thường phức tạp với Technetium Tc99m vì được sử dụng như một chất đánh dấu để đo lưu lượng máu não bằng chụp cắt lớp vi tính phát xạ đơn photon (SPECT). [A32374] phê duyệt vào ngày 23 tháng 11 năm 1994. [L2029]

Chỉ định

Bicisate là một phức hợp với tec-99m được sử dụng trong chụp cắt lớp vi tính phát xạ đơn (SPECT) như là một biện pháp bổ trợ cho CT hoặc MRI thông thường trong việc xác định vị trí đột quỵ ở những bệnh nhân đã được chẩn đoán đột quỵ. Nó không được chỉ định để đánh giá khả năng hoạt động của mô não hoặc để phân biệt giữa đột quỵ và các tổn thương não khác. [L2034] Đột quỵ được định nghĩa là tình trạng máu ngừng chảy đến bất kỳ phần nào của não gây tổn thương não tế bào. Tác động tiềm tàng của đột quỵ phụ thuộc vào phần não bị ảnh hưởng bởi nó cũng như sự mở rộng của thiệt hại. [L2069]

Dược lực học

Bản chất trung tính và lipophilic của bicisate cung cấp cho nó tính ổn định cao. Thuộc tính này được đưa ra bởi lõi N2S2 của nó. Đặc tính này đã được chứng minh là cho phép sử dụng bicisate thậm chí vài giờ sau khi chuẩn bị và thể hiện một lối đi dễ dàng qua hàng rào máu não. [T52]

Động lực học

Bicisate được não hấp thu nhanh chóng. Việc giữ bicisate trong não có liên quan đến quá trình khử este hóa lập thể đối với các dẫn xuất của axit hydrophilic. [A32374] Mặc dù cả hai chất đồng phân DD và LL đều thể hiện sự hấp thu của não, nhưng chỉ có LL thể hiện sự lưu giữ não. khuếch tán và sự hiện diện của quá trình thủy phân chậm trong máu và thủy phân nhanh trong não. Sự thủy phân của bicisate tạo thành các dẫn xuất bicisate monoacid và diacid. Sự hình thành của các dẫn xuất này dẫn đến sự hấp thu và lưu giữ não cao. [T52, T153] Sự hấp thu của bicisate phụ thuộc vào lưu lượng máu hướng đến não và do đó sự hiện diện của đột quỵ sẽ được dịch vào các vùng cụ thể trong não mà không bao gồm phức hợp bicisate và tecetium Tc-99m.

Trao đổi chất

Bicisate được chuyển hóa để tạo thành mono- và di-axit nhờ tác dụng của các este. Sự biến đổi trao đổi chất chính xác chưa được làm sáng tỏ. [L2034, T154]

Độc tính

Trong ống nghiệm, phức hợp bicisate và technetium Tc-99m đã được chứng minh là gây ra sự tổng hợp DNA đột xuất và gây ra tần số trao đổi chromatid tăng. Bicisate như một hợp chất độc đáo làm tăng tỷ lệ đột biến gen rõ ràng nhưng nó không chứng minh được hoạt động clastogen. Các nghiên cứu liên quan đến tiềm năng sinh sản hoặc ảnh hưởng đến khả năng sinh sản đã không được thực hiện. [L2034]