Bismuth subgallate

Bismuth subgallate là một chất màu vàng thể hiện dưới dạng bột không mùi trải qua sự đổi màu khi tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Nó là một muối kim loại nặng của axit gallic rất không hòa tan và hấp thụ kém. Có tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày, tác dụng làm se da mạnh mẽ và chưa được làm sáng tỏ bằng các hoạt động kháng khuẩn và cầm máu, bismuth subgallate thường được sử dụng như một chất khử mùi bên trong không cần kê đơn.

Mục đích y tế phổ biến nhất mà bismuth subgallate hiện đang được chỉ định và chính thức là sử dụng như một sản phẩm khử mùi nội bộ không theo toa cho mục đích khử mùi đầy hơi và phân [L2309, L2312, A32566]. Ngoài ra, cũng có nhiều sản phẩm chữa bệnh vết thương dựa trên bismuth không kê đơn khác nhau cũng như các nghiên cứu đang tiến hành về việc liệu chất này có thể được sử dụng như một tác nhân cầm máu hợp pháp - thường là cho phẫu thuật mô mềm trong phẫu thuật tai mũi họng và / hoặc cài đặt da liễu [A32567, A32568, A32569, A32570]. Hơn nữa, trong quá khứ bismuth subgallate có thể đã thấy một số sử dụng như là một điều trị cho nhiễm trùng Helicobacter pylori [A32571]. Ngược lại, các liệu pháp đầu tiên đương đại thường liên quan đến thuốc ức chế bơm proton và liệu pháp phối hợp kháng sinh thường đạt được tỷ lệ diệt mầm bệnh cao, dễ sử dụng và tuân thủ điều trị của bệnh nhân.

Bismuth subgallate là một muối kim loại nặng tương đối không hòa tan và hấp thụ kém [A32569, L2314]. Do đó, sự hấp thu toàn thân là không cần thiết [L2314] hoặc thậm chí có thể mong muốn khi thuốc được sử dụng bằng đường uống hoặc trên các vị trí tai mũi họng và / hoặc vết thương da liễu cụ thể, nơi nó có thể thực hiện hành động dược lý của nó trực tiếp trong lòng dạ dày [L2314] và phân hoặc có khả năng gây ra hiệu ứng cầm máu trên vết thương [A32569]. Ngoài ra, giống như các tác nhân bismuth khác, một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất liên quan đến tiểu bismuth là xu hướng gây ra sự đổi màu đen của lưỡi và phân khi tác nhân kết hợp với một lượng lưu huỳnh trong nước bọt và / hoặc đường tiêu hóa [L2316 ]. Sự đổi màu này là tạm thời và vô hại, dần dần tan biến trong một số ngày và cuối cùng biến mất sau khi ngừng sử dụng tác nhân bismuth [L2316].

Muối Bismuth tác động chủ yếu ở đường tiêu hóa trên bằng cách hoạt động cục bộ từ bismuth ở dạ dày và tá tràng [A32571]. Về khả năng khử mùi của bismuth subgallate để khử mùi đầy hơi và phân như một chất khử mùi bên trong - mặc dù không được làm rõ hoàn toàn - người ta tin rằng khi chất này được sử dụng qua đường uống, khả năng không hòa tan và hấp thu kém của nó cho phép nó tồn tại trong lòng dạ dày và sự hấp thu kém. từ hành động trên dư lượng thực phẩm lên men trong đường GI [L2314]. Ngoài ra, khi bismuth subgallate được dùng bằng đường uống, các loại muối khác nhau như bismuth citrate, bismuth oxychloride và các loại khác được tạo thành [A32571]. Những muối này sau đó được đưa vào chất nhầy dạ dày xung quanh cũng như liên kết với protein trong cơ sở của bất kỳ vết loét nào có thể có sau khi tiếp xúc với nước dạ dày [A32571]. Ngoài ra, các hợp chất bismuth như bismuth subgallate cũng được cho là có khả năng kích hoạt sự tiết ra của các tuyến tiền liệt, yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGF) và bicarbonate niêm mạc như một phương tiện để ức chế hoạt động của pepsin trong dịch dạ dày [A32571]. Những hành động này sau đó bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi sự thoái hóa của dạ dày cũng như tăng cường các tính chất của chất nhầy để hỗ trợ chữa lành cả loét tá tràng và dạ dày [A32571]. Theo cách này, bismuth subgallate hoạt động để hấp thụ thêm nước và / hoặc độc tố trong ruột già, cho phép nó tạo thành một lớp bảo vệ trên niêm mạc ruột và trên các vết loét có thể có hoặc không liên quan đến nhiễm trùng như Helicobacter pylori [L2312 ]. Hơn nữa, các nghiên cứu đã chỉ ra rằng các hợp chất bismuth như bismuth subgallate có khả năng chứng minh tác dụng kháng khuẩn chống lại các mầm bệnh đường tiêu hóa khác nhau như E. coli, Salmonella, Shigella, Vibrio cholera, Campylobacter jejuni, H. pylori, và một số loại virut . Mặc dù cơ chế hoạt động chính xác mà các hợp chất bismuth có thể tạo ra các hiệu ứng kháng khuẩn như vậy vẫn chưa rõ ràng [A32571], một số quan sát thực nghiệm cho thấy bismuth có thể phức tạp với thành vi khuẩn và màng periplasmic; ức chế các enzyme vi khuẩn như urease, catalase và lipase; ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn và ATP; và cũng ức chế hoặc làm giảm sự kết dính của vi khuẩn như H. pylori với các tế bào biểu mô [A32571]. Về bản chất, các nghiên cứu siêu nhỏ đã cho thấy bằng chứng về sự gắn kết của phức hợp bismuth với thành vi khuẩn và không gian quanh co giữa màng vi khuẩn bên trong và bên ngoài của H.pylori với sự phình to và tan rã của mầm bệnh [A32571]. Đối với nhiều mức độ khác nhau, những hành động chống vi trùng này cũng có thể minh họa cách thức bismuth subgallate có khả năng vô hiệu hóa vi khuẩn đại tràng khỏi tác động lên thực phẩm lên men. Nhiều nghiên cứu đã và tiếp tục nghiên cứu hành động cầm máu có thể có mà bismuth subgallate có thể có. Là muối bismuth của axit gallic, cấu trúc hóa học của bismuth subgallate có những điểm tương đồng với axit ellagic, một dẫn xuất axit gallic khác [A32572]. Bản thân axit Ellagic là một tác nhân thúc đẩy cục máu đông khởi tạo sự hình thành thrombin bằng con đường nội tại thông qua một hành động đối với yếu tố Hageman (yếu tố đông máu XII) [A32572, A32569]. Người ta tin rằng khả năng kích hoạt yếu tố XII của bismuth có liên quan đến các gốc điện tích âm của hóa chất - có liên hệ với yếu tố XII về mặt lý thuyết sẽ bắt đầu con đường nội tại đến đông máu [A32572]. Các nghiên cứu khác cũng cho rằng bismuth subgallate có khả năng tạo ra các đại thực bào để tiết ra các yếu tố tăng trưởng để tạo điều kiện chữa lành vết thương, giảm diện tích tổn thương, tăng cường sự hình thành mô hạt và tái biểu mô, sự khởi đầu của sự tăng sinh collagen thông qua sự kích hoạt của nguyên bào sợi. tái lập các mạch máu, và cũng hạn chế sự hình thành oxit nitric [A32570, A32578]. Dựa trên các nghiên cứu liên quan đến khả năng cầm máu tiềm năng của bismuth, đã có và tiếp tục quan tâm đến việc chỉ định tác nhân sử dụng trong tai mũi họng như trong amiđan hoặc adenotonsillectomies để giảm thời gian chảy máu và phẫu thuật; điều trị tại chỗ trong các phẫu thuật vết thương hở khác nhau để tạo điều kiện đông máu nhanh hơn và sớm hơn giữa các mô; cắt bỏ ruột; phẫu thuật nha khoa; quản lý epistaxis; trong số những người khác [A32567, A32569]. Tuy nhiên, kết quả nghiên cứu là xung đột; trong đó có thể có kết quả thực nghiệm cho thấy một số cải thiện trong việc giảm thời gian phẫu thuật và mất máu phẫu thuật khi bismuth subgallate được sử dụng như một tác nhân cầm máu trong amidan [A32572] cũng có kết quả nghiên cứu cho thấy bismuth subgallate có ảnh hưởng tiêu cực đến quá trình chữa lành vết thương gây ra trong các mô hình động vật, trong đó việc sử dụng tác nhân thực sự làm trì hoãn tốc độ hình thành tàu mới và chữa lành vết thương tối ưu [A32569]. Cuối cùng, bismuth subgallate cũng thể hiện khả năng làm se mạnh [A32569] - một hành động có thể tạo điều kiện thuận lợi cho cả tác dụng khử mùi và cầm máu của nó và hỗ trợ trong chỉ định của nó như là một thành phần hoạt động trong một số sản phẩm không kê đơn cho thuốc bôi trĩ hoặc thuốc bôi ngoài da , v.v [L2314].

Không có sự chuyển hóa cụ thể của bismuth được biết đến [L2314]. Ở thận, nó tạo ra sự tổng hợp de novo của protein liên kết kim loại bismuth, một loại methallothionein [L2314].

Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của suy thận của bệnh nhân, việc sử dụng các hợp chất bismuth có thể không phù hợp vì việc thanh thải thận giảm có thể dẫn đến nồng độ bismuth trong máu tăng cao không mong muốn [A32571]. Tương tự, do sự bài tiết mật của bismuth, bệnh gan nặng về mặt lý thuyết cũng có thể dẫn đến sự tích tụ bismuth [A32571]. Độc tính của Bismuth dường như chỉ phát triển khi dùng quá liều (có lẽ do uống bismuth trong thời gian dài hoặc tiêm bắp) và được đặc trưng bởi nhiễm độc thận, viêm xương khớp, bệnh não, viêm gan, viêm miệng và viêm nướu. Tuy nhiên, các hợp chất bismuth vô cơ không hòa tan được báo cáo chủ yếu liên quan đến bệnh não đảo ngược [A32571]. Trên thực tế, một số nghiên cứu đã thảo luận về việc bệnh nhân có thể gặp phải hội chứng bán cấp, bệnh não tiến triển liên quan đến chứng mất ngôn ngữ tiềm tàng, bệnh cơ tim và / hoặc dáng đi sau khi dùng bismuth subgallate với số lượng lớn so với liều lượng khuyến cáo thông thường [A32586, A32587]. Loại bệnh não này thường có thể đảo ngược khi ngừng sử dụng tiểu phần bismuth [A32586, A32587].