Butethal

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butethal.

Loại thuốc

Thuốc an thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100mg; 200mg.

Điều trị chứng mất ngủ nghiêm trọng khó chữa.

Butethal (còn được gọi là butobarbitone và butobarbital) thuộc một nhóm thuốc được gọi là thuốc an thần. Nó được cho là hoạt động trên các thụ thể trong não (thụ thể GABA) gây ra việc giải phóng hóa chất GABA. Hóa chất này ức chế một số khu vực của não dẫn đến buồn ngủ.

Butethal liên kết tại một vị trí liên kết riêng biệt. Liên kết với một chất điện li Cl ở thụ thể GABA A, làm tăng khoảng thời gian mà bộ phận điện li Cl mở ra. Do đó, tác dụng ức chế sau synap của GABA ở đồi thị kéo dài. Tất cả những tác dụng này có liên quan đến sự giảm rõ rệt độ dẫn canxi của tế bào thần kinh nhạy cảm GABA (gCa). Kết quả thực sự của tác dụng barbiturat là làm tăng cường khả năng ức chế của chất dẫn truyền GABA. Barbiturat cũng hoạt động thông qua việc ức chế mạnh (nếu ít đặc trưng hơn) và trực tiếp ức chế các thụ thể glutamate loại AMPA kích thích, dẫn đến sự ức chế sâu sắc dẫn truyền thần kinh glutamatergic.

Hấp thu

Butethal hấp thu tương đối nhanh sau khi uống.

Phân bố

Khoảng 26% liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Butethal được chuyển hóa ở gan mật chủ yếu qua quá trình hydroxyl hóa.

Thải trừ

Một lượng nhỏ bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán hủy: Khoảng 37 - 40 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Butobarbital là một chất cảm ứng men gan mạnh và có thể làm giảm tác dụng của coumarin cho đến 6 tuần. Suy nhược thần kinh trung ương phụ gia với rượu. Giảm tác dụng của thuốc chống trầm cảm ba vòng (chẳng hạn như amitriptyline, clomipramine, desipramine, dosulepin, imipramine, melitracen, v.v.), corticosteriod (như hydrocortisone, dexamethasone, v.v.), coumarin, darifenacin, disopyramide, doxorubicin, metroophytan, metro. Cũng có thể là do nồng độ thuốc của lidocain bị giảm do tăng hoạt tính của men gan. Có thể làm giảm mức độ thuốc của memantine. Tăng an thần với thalidomide.

Có khả năng gây tử vong: Sử dụng đồng thời với phenmetrazine trong thời gian dài có thể dẫn đến rối loạn tâm thần. Chống chỉ định sử dụng đồng thời với natri oxybate do tác dụng phụ gia làm trầm cảm thần kinh trung ương. Butobarbital là một chất cảm ứng mạnh của CYP3A4 và được cho là sẽ làm giảm đáng kể AUC của gefitinib.

Tương tác với thực phẩm

Giống với các thuốc chống loạn thần khác, butethal tăng cường phản ứng với rượu, tác dụng của barbiturat và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

Butethal chống chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Trẻ em, thanh niên, người lớn tuổi và bệnh nhân suy nhược.
• Bệnh nhân bị trầm cảm hoặc có tiền sử nghiện hoặc nghiện ma túy, rượu.
• Mất ngủ do đau.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
• Suy gan nặng.
• Tiền sử suy nhược thần kinh trung ương hoặc hôn mê, suy phổi và ngưng thở khi ngủ. Mang thai và cho con bú.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Liều 100 – 200mg trước khi đi ngủ.

Trẻ em

Butethal không được chỉ định sử dụng cho trẻ em do thiếu kinh nghiệm lâm sàng.

Đối tượng khác

Bệnh nhân lớn tuổi

Chống chỉ định cho người lớn tuổi.

Bệnh nhân suy thận

Chưa có thông tin.

Bệnh nhân suy gan

Chống chỉ định cho bệnh nhân bị suy gan.

Khi dùng thuốc Butethal, bạn có thể gặp phải một số tác dụng phụ.

Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu: Thiếu máu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Quá mẫn, phản ứng phản vệ.

Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, mất điều hòa, hưng phấn nghịch lý, lú lẫn, nhức đầu và suy nhược thần kinh trung ương.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Suy hô hấp, khó thở.

Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, nôn mửa, khó tiêu, tiêu chảy. Đau bụng, buồn nôn, đầy hơi.

Rối loạn gan - mật: Kiểm tra chức năng gan bất thường. Viêm gan ứ mật, vàng da.

Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy.

Lưu ý chung

Cần thận trọng ở những bệnh nhân: Suy thận.

Buồn ngủ có thể kéo dài đến ngày hôm sau. Khả năng chịu đựng và sự phụ thuộc có thể xảy ra.

Không được rút thuốc đột ngột vì có thể xảy ra hội chứng cai thuốc (bao gồm cả tử vong). Các triệu chứng cai thuốc cấp tính, bao gồm buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi và mất ngủ đã được mô tả sau khi ngừng thuốc chống loạn thần đột ngột. Các triệu chứng loạn thần tái phát cũng có thể xảy ra, và sự xuất hiện của các rối loạn vận động không tự chủ (như loạn thần kinh, loạn trương lực cơ và rối loạn vận động) đã được báo cáo. Do đó, việc giảm liều từ từ được khuyến khích.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chống chỉ định.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chống chỉ định.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Butethal là một loại thuốc an thần. Sự tỉnh táo có thể bị suy giảm, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, hoặc sau khi uống rượu; bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ này và không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết tính nhạy cảm của họ.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu của quá liều bao gồm lú lẫn (nghiêm trọng), giảm hoặc mất phản xạ, buồn ngủ (nghiêm trọng), sốt, khó chịu, nhiệt độ cơ thể thấp, phán đoán kém, khó thở hoặc thở chậm hoặc khó khăn, nhịp tim chậm, nói lắp loạng choạng, khó ngủ, chuyển động bất thường của mắt, suy nhược (nghiêm trọng).

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị theo triệu chứng và hỗ trợ, với các biện pháp nhằm hỗ trợ hệ hô hấp và tim mạch. Các biện pháp cụ thể sau đây có thể được sử dụng nếu được yêu cầu.

• Cho than hoạt bằng đường uống hoặc qua ống thông mũi – dạ dày.
• Truyền dịch trong trường hợp hôn mê kéo dài.

Quên liều và xử trí

Sử dụng thuốc ngay khi có thể, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.