/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Cabazitaxel
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Cabazitaxel là một chất chống neoplastic được sử dụng với thuốc tiên dược steroid. Cabazitaxel được sử dụng để điều trị những người bị ung thư tuyến tiền liệt đã tiến triển mặc dù điều trị bằng docetaxel. Cabazitaxel được điều chế bằng cách bán tổng hợp với tiền chất được chiết xuất từ kim thủy tùng (10-deacetylbaccatin III). Nó đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào ngày 17 tháng 6 năm 2010.
Chỉ định
Đối với điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt di căn hormone chịu lửa trước đây được điều trị bằng chế độ điều trị có chứa docetaxel.
Dược lực học
Cabaitaxel có đặc tính chống khối u và có hiệu quả chống lại các khối u nhạy cảm và nhạy cảm với docetaxel.
Động lực học
Cabazitaxel là một chất ức chế vi ống. Cabazitaxel liên kết với tubulin và thúc đẩy sự lắp ráp của nó thành các vi ống đồng thời ức chế sự tháo gỡ. Điều này dẫn đến sự ổn định của các vi ống, dẫn đến sự can thiệp của các chức năng tế bào phân bào và xen kẽ. Sau đó, tế bào không thể tiến xa hơn vào chu kỳ tế bào, bị ngưng trệ ở metaphase, do đó gây ra quá trình apoptosis của tế bào ung thư.
Trao đổi chất
Cabazitaxel được chuyển hóa rộng rãi ở gan (> 95%), chủ yếu bởi isoenzyme CYP3A4 / 5 (80% đến 90%), và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C8 dẫn đến 20 chất chuyển hóa khác nhau. Hai trong số các chất chuyển hóa này là các dẫn xuất khử acetyl hoạt tính của cabaxitaxel và được gọi là RPR112698 và RPR123142 tương ứng. Docetaxel là một chất chuyển hóa khác của cabazitaxel. Cabazitaxel là nửa lưu hành chính trong huyết tương của con người.
Độc tính
Cabazitaxel có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm giảm bạch cầu, phản ứng quá mẫn, triệu chứng tiêu hóa và suy thận. Các biến chứng dự kiến của quá liều bao gồm làm trầm trọng thêm các phản ứng bất lợi như ức chế tủy xương và rối loạn tiêu hóa. Cabazitaxel xuyên qua hàng rào máu não. LD50, chuột = 500 mg / kg
Nguồn tham khảo