Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Calcium carbimide

Calcium carbimide

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Canxi carbimide, được bán dưới dạng muối citrate, là một chất nhạy cảm với rượu. Tác dụng của nó tương tự như thuốc disulfiram (Antabuse) ở chỗ nó can thiệp vào quá trình chuyển hóa bình thường của rượu bằng cách ngăn chặn sự phân hủy của sản phẩm chuyển hóa acetaldehyd. Canxi carbimide được hình thành như một phương pháp thay thế cho việc điều trị chứng nghiện rượu với tác dụng phụ giảm khi sử dụng cùng với rượu hoặc không có. [A31516] Thuốc này được Lederle Cyanamid Canada Inc phát triển và được chấp thuận tiếp thị ở Canada vào năm 1959 Tình trạng hiện tại của canxi carbimide bị hủy bỏ tiếp thị bài. [L1113]

Chỉ định

Canxi carbimide chưa được FDA chấp thuận nhưng chỉ định dự định là điều trị chứng nghiện rượu. [T74] Thuốc này được bán ở Canada, Vương quốc Anh và châu Âu dưới tên thương mại là Temposeil cho việc sử dụng duy nhất điều trị nghiện rượu. [L1114 ]

Dược lực học

Quản lý canxi carbimide gây ra một hội chứng đặc trưng bởi bốc hỏa dữ dội, mạch nhanh, hô hấp thở hổn hển và nhận thức về acetaldehyd trong hơi thở ra. Hội chứng này vẫn còn trong vài giờ sau khi uống rượu và nó sẽ ngừng hoàn thành sau 24 giờ. Hội chứng này được gây ra bởi sự tích tụ acetaldehyd và phản ứng mạch máu bị thay đổi. [A31517] Do đó, tiêu thụ rượu càng nhiều thì tác dụng phụ gây ra bởi sự tích tụ acetaldehyd.

Động lực học

Canxi carbimide là chất ức chế mạnh aldehyd dehydrogenase. [T74] Ethanol thường được chuyển hóa thành acetaldehyd được chuyển hóa nhanh chóng vì phân tử này độc hại, do đó nó phải ở trong một lượng rất thấp trong cơ thể. Carbimide thực hiện tác dụng của nó bằng cách là chất ức chế cạnh tranh của aldehyd-NAD oxyoreductase dehydrogenase ở gan, là enzyme chịu trách nhiệm oxy hóa acetaldehyd thành nước và acetate. [L1114]

Trao đổi chất

Hoạt động của canxi carbimide đòi hỏi một sự chuyển hóa ban đầu thành dạng hoạt tính sinh học. Sự biến đổi đòi hỏi hoạt động của catalase và sự hiện diện của H 2 O 2 để hình thành N-hydroxycyanamide. Hợp chất hoạt tính sinh học này sau đó sẽ tự phân hủy thành xyanua và nitroxyl. Thành phần nitroxyl sẽ là chất ức chế trực tiếp aldehyd dehydrogenase. [T75]

Độc tính

Canxi carbimide trình bày hoạt động antithyroid có thể liên quan đến lâm sàng ở những bệnh nhân bị bệnh suy giáp từ trước. Nó cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ nhỏ khác như mệt mỏi, nổi mẩn da, ù tai, trầm cảm nhẹ, tăng đi tiểu và bất lực. [L1114]