Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

Long Châu
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Capsicum oleoresin

Capsicum oleoresin

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Capsicum oleoresin là một loại nhựa hữu cơ có nguồn gốc từ quả của cây thuộc chi Capsicum, chẳng hạn như ớt. Khi cây được nghiền mịn, capsicum oleoresin được hình thành sau quá trình chiết xuất capsaicin bằng dung môi oragnic như ethanol. Nó thường được sử dụng như một loại gia vị ẩm thực. Cường độ của các hoạt động sinh học và tác dụng độc tính của capsicum oleoresin là một chức năng trực tiếp của lượng capsaicinoids, hoặc capsaicin, có trong hợp chất [L1944]. Capsaicinoids bao gồm một nhóm các phenol hóa học tan trong chất béo và bao gồm [DB06774], dihydrocapsomsin, nordihydrocapsomsin, homocapsomsin và homodihydrocapsomsin [A32318]. [DB06774] và dihydrocapsomsin là những chất tương tự capsaicinoid cay nồng nhất [A32318]. Capsicum oleoresin có trong thuốc xịt hạt tiêu khi lơ lửng trong nước và hoạt động như một tác nhân kích thích hoạt động gây kích ứng, chảy nước mắt, đau và mù tạm thời khi tiếp xúc với mắt. Do đặc tính giảm đau của nó, capsicum oleoresin được sử dụng để tạm thời giảm đau nhức cơ bắp và khớp như một thành phần hoạt động trong các chế phẩm OTC tại chỗ và đã được nghiên cứu để quản lý các mô hình đau thần kinh khác nhau [A32316]. Có ý kiến cho rằng capsicum oleoresin là một nguồn hóa chất thực vật phong phú bao gồm các hợp chất phenolic có hoạt tính chống oxy hóa và chống đái tháo đường [A32317].

Chỉ định

Được chỉ định để giảm đau tạm thời đau nhức cơ và khớp liên quan đến đau lưng đơn giản, viêm khớp, chủng và bong gân.

Dược lực học

Capsicum oleoresin là một thuốc giảm đau và viêm tại chỗ. Capsaicin, một thành phần hoạt chất trong capsicum oleoresin, gây đau và nhạy cảm cho cả dây thần kinh ngoại biên và trung ương. Nó gây ra chứng hyperalgesia nguyên phát và thứ phát và bắt chước các triệu chứng liên quan đến đau thần kinh, chẳng hạn như allodynia, hyperalgesia thứ phát, vùng đau được đề cập và hyperalgesia [A32319]. Đối lập, capsaicin cũng làm trung gian hành động giảm đau thông qua giải mẫn cảm và rút các sợi thần kinh biểu bì [A32319]. Đánh giá toàn thân về các công thức thuốc bôi có chứa capsaicin chứng minh hiệu quả lâm sàng trong việc giảm đau ở bệnh đau dây thần kinh sau khi điều trị, bệnh thần kinh sau phẫu thuật và bệnh thần kinh tiểu đường, so với giả dược [A32316].

Động lực học

Capsaicin là thành phần hoạt chất trong capsicum oleoresin làm cho phân tử hoạt động sinh học của nó. Nó gây ra sự nhạy cảm trung tâm để gây đau và khử cực thuốc ngủ để tăng nồng độ Ca2 + không có cytosolic [A32319]. Nó là một chất chủ vận và chất kích hoạt có tính chọn lọc cao ở thụ thể vanilloid phân nhóm thụ thể tiềm năng 1 (TRPV1) được biểu hiện ở các sợi C thần kinh hướng tâm và một số sợi Aδ [A32316]. Đuôi alsaatic của capsaicin tương tác với kênh thông qua các lực Van der Waals không đặc hiệu, trong khi các liên kết hydro giữa đầu vanillyl của nó và cổ Amide với các dư lượng axit glutamic E571 và T551 của kênh, tương ứng với tính đặc hiệu của liên kết [ A32323]. Liên kết và kích hoạt cục bộ các thụ thể này dẫn đến sự gia tăng dòng ion canxi và khử cực thần kinh. Truyền tín hiệu đến hệ thần kinh trung ương gây ra cảm giác nóng cục bộ, châm chích và / hoặc ngứa [A32316]. Việc kích hoạt thụ thể TRPV1 kéo dài dẫn đến mất chức năng của thụ thể, gây ra sự suy giảm chức năng cục bộ trong thời gian dài do giải mẫn cảm và bất hoạt các tế bào thần kinh cảm giác. Người ta cho rằng việc kích hoạt thụ thể TRPV1 là cơ chế hoạt động chính của capsaicin. Capsaicin cũng gây ra sự suy giảm cục bộ của chất P, đó là một neuropeptide liên quan đến tín hiệu đau nội tạng [A32323]; tuy nhiên tác dụng này trong việc giảm đau vẫn còn gây tranh cãi [A32316].

Trao đổi chất

Để biết các đặc tính dược động học của capsaicin, hãy tham khảo mục nhập thuốc [DB06774].

Độc tính

LD50 đường uống cấp tính, LD50 qua da cấp tính và LD50 đường hô hấp cấp tính ở chuột lần lượt là> 3000mg / kg,> 2500 mg / kg và> 10000 mg / m ^ 3 [MSDS]. Capsicum oleoresin không được coi là chất gây ung thư. Không có báo cáo trường hợp hoặc phát hiện từ các nghiên cứu chỉ ra tiềm năng gây quái thai của capsaicinoid [L1944]. Capsicum oleoresin có thể gây kích ứng nghiêm trọng, viêm kết mạc và chảy nước mắt khi tiếp xúc với mắt. Nó gây ra cảm giác nóng rát và đau đớn trong trường hợp tiếp xúc với mắt và da. Vì nó cũng gây kích thích hệ hô hấp, nó gây kích thích phổi và ho cũng như co thắt phế quản. Các tác dụng hô hấp khác bao gồm co thắt thanh quản, sưng thanh quản và phổi, viêm phổi do hóa chất, ngừng hô hấp và ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như co giật và hưng phấn. Trong trường hợp ăn vào, kích thích đường tiêu hóa có thể được quan sát cùng với cảm giác ấm áp hoặc đau rát [MSDS]. Các triệu chứng nhiễm độc toàn thân bao gồm mất phương hướng, sợ hãi, mất kiểm soát vận động cơ thể bao gồm giảm phối hợp tay-mắt, giảm thông khí, nhịp tim nhanh và phù phổi [L1944]. Khử trùng sớm cẩn thận được khuyến cáo và nên bắt đầu can thiệp y tế cho bất kỳ triệu chứng đe dọa tính mạng nào. Trong trường hợp tiếp xúc, cá nhân phải được loại bỏ khỏi nguồn tiếp xúc và da và màng nhầy tiếp xúc phải được rửa kỹ bằng nhiều nước [L1944].