Clevidipine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clevidipine

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh canxi loại L.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch truyền 0,5mg/ml.

Để giảm huyết áp khi điều trị bằng đường uống không khả thi hoặc không mong muốn.

Clevidipine thuộc nhóm thuốc đối kháng kênh canxi dihydropyridine.

Clevidipine là thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridine tiêm tĩnh mạch thế hệ thứ ba đầu tiên.

Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng clevidipine hoạt động bằng cách làm giãn có chọn lọc các tế bào cơ trơn nằm trên các động mạch nhỏ, dẫn đến giãn động mạch, mở rộng lỗ mở động mạch và không làm giảm áp lực tĩnh mạch trung tâm hoặc giảm cung lượng tim.

Có thể bằng cách làm biến dạng kênh, ức chế cơ chế kiểm soát ion và/hoặc can thiệp vào việc giải phóng canxi từ lưới cơ chất, clevidipine ức chế dòng canxi ngoại bào qua cả màng tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim.

Kết quả là sự ức chế quá trình co bóp của các tế bào cơ trơn cơ tim dẫn đến sự giãn nở của các động mạch vành và hệ thống và cải thiện việc cung cấp oxy đến mô cơ tim.

Hấp thu

Tiêm tĩnh mạch qua da.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương 99,5%.

Chuyển hóa

Clevidipine bị thủy phân nhanh chóng thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính bởi các esterase trong máu động mạch. Chuyển hóa trong máu và các mô ngoại mạch.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu 63 - 74% và phân 7 - 22%.

Tương tác với các thuốc khác

Nếu đang sử dụng thuốc chẹn beta (như atenolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol, propranolol, sotalol và những thuốc khác), không nên ngừng sử dụng thuốc đột ngột.

Làm theo hướng dẫn của bác sĩ về việc giảm liều của bạn. Ngừng dùng thuốc chẹn beta quá nhanh có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng về tim mà clevidipine sẽ không ngăn chặn được.

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến clevidipine, bao gồm thuốc theo toa và thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược. Nói với bác sĩ về tất cả các loại thuốc hiện tại đang sử dụng và bất kỳ loại thuốc nào bắt đầu hoặc ngừng sử dụng.

Phản ứng quá mẫn với Clevidipine.

Rối loạn chuyển hóa lipid.

Viêm tụy cấp nếu kèm theo tăng lipid máu

Hẹp động mạch chủ nặng.

Người lớn

Tăng huyết áp

Liều ban đầu: 1 đến 2 mg/giờ truyền IV.

Chuẩn độ liều: Ban đầu có thể tăng gấp đôi liều trong khoảng thời gian ngắn (90 giây). Khi huyết áp đạt đến mục tiêu, việc tăng liều nên ít hơn gấp đôi và khoảng cách giữa các lần điều chỉnh liều nên tăng lên cứ sau 5 đến 10 phút. Tăng khoảng 1 đến 2 mg/giờ thường làm giảm thêm 2 đến 4 mmHg huyết áp tâm thu.

Liều duy trì: Đáp ứng điều trị mong muốn cho hầu hết bệnh nhân xảy ra ở liều 4 đến 6 mg/giờ. Bệnh nhân tăng huyết áp nặng có thể cần đến liều lên đến 32 mg/giờ.

Liều tối đa: Hầu hết bệnh nhân được điều trị với liều tối đa 16 mg/giờ hoặc ít hơn; tuy nhiên, có kinh nghiệm ngắn hạn hạn chế với liều lên đến 32 mg/giờ. Do hạn chế về tải lượng lipid, khuyến cáo không quá 1.000 mL (hoặc trung bình là 21 mg/giờ) mỗi 24 giờ.

Chuyển sang thuốc hạ huyết áp đường uống: Ngừng thuốc này hoặc giảm liều trong khi điều trị bằng đường uống thích hợp được thiết lập.

Đối tượng khác 

Suy thận: Điều chỉnh liều lượng không cần thiết.

Suy gan: Điều chỉnh liều lượng không cần thiết.

Thường gặp 

Thần kinh: Đau đầu hoặc là buồn nôn và ói mửa.

Thận: Suy thận cấp.

Ít gặp 

Tim mạch: Tim ngừng đập, nhồi máu cơ tim.

Lưu ý chung

Trước khi điều trị với Clevidipine, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có cholesterol hoặc chất béo trung tính cao (đặc biệt nếu bạn cũng bị viêm tụy), hẹp động mạch chủ (hẹp van động mạch chủ ở tim), thận lipid (rối loạn thận), hoặc nếu bạn bị dị ứng với trứng hoặc các sản phẩm từ đậu nành. 

Sử dụng kỹ thuật vô trùng và loại bỏ sản phẩm không sử dụng trong vòng 12 giờ sau khi nút thủng.

Có thể gây hạ huyết áp toàn thân và nhịp tim nhanh phản xạ; nếu một trong hai xảy ra, hãy giảm liều lượng thuốc; còn hạn chế về kinh nghiệm điều trị trong thời gian ngắn với thuốc chẹn beta như một phương pháp điều trị nhịp tim nhanh do thuốc; beta-blocker sử dụng cho mục đích này không được khuyến khích.

Thuốc chứa khoảng 0,2 g lipid mỗi mL (2,0 kcal); hạn chế lượng lipid có thể cần thiết cho những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa lipid đáng kể; Đối với những bệnh nhân này, có thể cần giảm lượng lipid dùng đồng thời để bù lại lượng lipid được truyền như một phần của công thức thuốc.

Thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridine có thể tạo ra tác dụng co bóp tiêu cực và làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim; theo dõi bệnh nhân suy tim cẩn thận.

Thuốc không phải là thuốc chẹn bêta, không làm giảm nhịp tim và không có tác dụng bảo vệ khỏi tác dụng của việc ngừng thuốc chẹn beta đột ngột; thuốc chẹn beta chỉ nên được rút sau khi giảm liều dần dần.

Những bệnh nhân được truyền dịch kéo dài và không được chuyển sang các liệu pháp hạ huyết áp khác nên được theo dõi về khả năng tăng huyết áp trở lại trong ít nhất 8 giờ sau khi ngừng truyền.

Không có thông tin hướng dẫn sử dụng thuốc trong điều trị tăng huyết áp liên quan đến u pheochromocytoma.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Dữ liệu hiện có dựa trên các báo cáo sau lưu hành khi sử dụng ở phụ nữ mang thai không đủ để thông báo về nguy cơ liên quan đến dị tật bẩm sinh lớn, sẩy thai do thuốc, hoặc các kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi; có những rủi ro cho mẹ và thai nhi liên quan đến tăng huyết áp được kiểm soát kém trong thai kỳ.

Vì vậy, thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu về sự hiện diện của thuốc trong sữa mẹ, tác dụng trên trẻ bú sữa mẹ hoặc sản xuất sữa. Thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi dùng cho người đang lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây đau đầu.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng: Nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Cách xử lý khi quá liều

Vì clevidipine được cung cấp bởi chuyên gia chăm sóc sức khỏe trong một cơ sở y tế, nên khó có thể xảy ra quá liều.

Quên liều và xử trí

Vì clevidipine được cung cấp bởi chuyên gia chăm sóc sức khỏe trong một cơ sở y tế, nên khó có thể xảy ra quên liều.