/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Cobicistat
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Cobicistat, tên thương mại Tybost (trước đây là GS-9350), là một loại thuốc được cấp phép sử dụng trong điều trị nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Mặc dù nó không có bất kỳ hoạt động chống HIV nào, cobicistat hoạt động như một chất tăng cường dược động học bằng cách ức chế cytochrom P450 3A isoforms (CYP3A) và do đó làm tăng sự phơi nhiễm toàn thân của các chất được điều chế bởi các enzyme CYP3A. Cụ thể hơn, cobicistat được chỉ định để tăng phơi nhiễm atazanavir hoặc darunavir toàn thân (chế độ dùng một lần mỗi ngày) kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1. Tăng phơi nhiễm toàn thân của thuốc chống retrovirus (ARV) mà không tăng liều cho phép kết quả điều trị tốt hơn và giảm tác dụng phụ.
Chỉ định
Cobicistat là một chất ức chế CYP3A được chỉ định để tăng phơi nhiễm toàn thân atazanavir hoặc darunavir (chế độ dùng một lần mỗi ngày) kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1. Không thể hoán đổi với ritonavir để tăng phơi nhiễm darunavir toàn thân 600 mg hai lần mỗi ngày, fosamprenavir, saquinavir hoặc tipranavir do thiếu dữ liệu phơi nhiễm. Việc sử dụng cobicistat không được khuyến cáo với darunavir 600 mg hai lần mỗi ngày, fosamprenavir, saquinavir hoặc tipranavir. Các cơ chế phức tạp hoặc chưa biết của tương tác thuốc ngăn cản sự ngoại suy của tương tác thuốc ritonavir với các tương tác cobicistat nhất định. Cobicistat và ritonavir khi dùng chung với atazanavir hoặc darunavir có thể dẫn đến tương tác thuốc khác nhau khi sử dụng với thuốc đồng thời.
Động lực học
Cobicistat là một chất ức chế dựa trên cơ chế của các đồng phân cytochrom P450 3A (CYP3A). Ức chế chuyển hóa qua trung gian CYP3A bằng cobicistat làm tăng phơi nhiễm toàn thân của chất nền CYP3A atazanavir và darunavir và do đó cho phép tăng hoạt tính chống virut ở liều thấp hơn. Cobicistat không có hoạt động chống HIV nào.
Trao đổi chất
Cobicistat được chuyển hóa bởi CYP3A và ở mức độ nhỏ bởi các enzyme CYP2D6 và không trải qua quá trình glucuronid hóa.
Độc tính
Các phản ứng có hại phổ biến nhất được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng là vàng da (13%), vàng da mắt (15%) và buồn nôn (12%).
Nguồn tham khảo