Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Copanlisib

Copanlisib

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Copanis một vai trò trong việc điều chỉnh sự phát triển và sự sống của tế bào. Copanlisib đã được cấp phép tăng tốc vào ngày 14 tháng 9 năm 2017 dưới tên thị trường Aliqopa để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị u lympho nang tái phát và tiền sử điều trị ít nhất hai liệu pháp toàn thân trước đó. U lympho nang là một loại ung thư hạch không Hodgkin phát triển chậm được gây ra bởi sự tăng sinh không được kiểm soát và tăng trưởng của tế bào lympho. Các thành phần hoạt động trong liệu pháp tiêm tĩnh mạch Aliquopa là copanlisib dihydrochloride.

Chỉ định

Được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị u lympho nang tái phát (FL) đã nhận được ít nhất hai liệu pháp toàn thân trước đó.

Dược lực học

Copanlisib đã chứng minh hoạt động chống khối u và prooptotic mạnh mẽ trong các dòng tế bào khối u và mô hình xenograft khác nhau [A27164]. Trong các thử nghiệm lâm sàng, 59 phần trăm bệnh nhân dùng copanlisib đạt được sự co rút hoàn toàn hoặc một phần khối u sau trung bình 12,2 tháng [L994]. Nồng độ copanlisib toàn thân cao hơn có liên quan đến nồng độ glucose huyết tương tăng.

Động lực học

U lympho nang là một loại u lympho tế bào B là một trong những loại u lympho không Hodgkin (NHL) phổ biến nhất. Nó liên quan đến sự tăng trưởng không được kiểm soát và tăng sinh của các tế bào lympho mà cuối cùng có thể đi đến các cơ quan khác bao gồm các hạch bạch huyết, lá lách và tủy xương, để tạo thành khối u. Con đường được điều chế bằng phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) có liên quan đến việc thúc đẩy sự tăng sinh và biệt hóa tế bào, tuy nhiên việc kích hoạt quá mức của con đường này có thể dẫn đến sự hình thành khối u [A27164]. Copanlisib làm trung gian một hành động ức chế trên các đồng phân p110α và p110δ của phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K) thể hiện trong các tế bào B ác tính. Nó gây chết tế bào khối u thông qua apoptosis và ức chế sự tăng sinh của các dòng tế bào B ác tính nguyên phát [Nhãn FDA]. Copanlisib ức chế một số con đường truyền tín hiệu tế bào quan trọng, bao gồm tín hiệu thụ thể tế bào B (BCR), hóa trị liệu qua trung gian CXCR12 của các tế bào B ác tính và tín hiệu NFB trong các dòng tế bào ung thư hạch [Nhãn FDA].

Trao đổi chất

Khoảng> 90% chuyển hóa copanlisib được trung gian bởi CYP3A và dưới 10% thuốc được chuyển hóa bởi CYP1A1. Chất chuyển hóa chính có thể phát hiện được là M-1 giữ lại hoạt tính sinh lý tương đương với thuốc mẹ chống lại PI3Kα và PI3Kβ [Nhãn FDA].

Độc tính

Copanlisib không được hiển thị để thể hiện các hành động gây đột biến * in vitro * hoặc * in vivo *. Trong các nghiên cứu độc tính liều lặp lại, copanlisib đã dẫn đến các tác dụng phụ trong hệ thống sinh sản của chuột đực và chuột cái. Các tác động trên chuột đực bao gồm các tác dụng phụ trên tinh hoàn (thoái hóa biểu mô mầm, giảm trọng lượng và / hoặc teo ống), dịch tễ (mảnh vụn tinh trùng, giảm trọng lượng và / hoặc oligospermia / aspermia) và tuyến tiền liệt giảm cân). Copanlisib gây ra các tác dụng phụ trên buồng trứng (xuất huyết, u nang xuất huyết và giảm cân), tử cung (teo, giảm cân), âm đạo (thâm nhiễm bạch cầu đơn nhân) và giảm số lượng chuột liên quan đến liều ở động vật nữ [FDA].