Deoxycholic Acid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Deoxycholic Acid

Loại thuốc

Thuốc da liễu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 10 mg/ml.

Cải thiện sự xuất hiện lồi từ vừa đến nghiêm trọng liên quan đến chất béo dưới da ở người lớn.

Deoxycholic Acid là một loại thuốc ly giải tế bào, khi được tiêm vào lớp mỡ dưới da, nó sẽ phá vỡ màng tế bào của tế bào mỡ.

Sự phá hủy các tế bào mỡ tạo ra một phản ứng mô trong đó các đại thực bào bị thu hút đến khu vực để loại bỏ các mảnh vụn tế bào và lipid, sau đó được loại bỏ thông qua các quá trình tự nhiên.

Tiếp theo là sự xuất hiện của các nguyên bào sợi và sự dày lên của vách ngăn xơ cho thấy sự gia tăng tổng lượng collagen (tức là tân tạo).

Hấp thu

Nồng độ đỉnh của axit deoxycholic trong huyết tương đạt được trong khoảng thời gian trung bình là 18 phút sau một liều điều trị 100 mg. Nồng độ Deoxycholic Acid trong huyết tương trở về mức nội sinh trong vòng 24 giờ sau khi tiêm.

Phân bố

Liên kết nhiều (98%) với protein huyết tương. Thể tích phân phối được ước tính là 193 L và không phụ thuộc vào liều lượng lên đến 100 mg.

Chuyển hóa

Deoxycholic Acid không phải là chất ức chế in vitro đối với các enzym CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 và 3A4. Deoxycholic Acid không gây ra CYP1A, 2B6 và 3A ở mức độ lâm sàng.

Thải trừ

Deoxycholic Acid nội sinh là sản phẩm của quá trình chuyển hóa cholesterol và được đào thải nguyên vẹn qua phân.

Tương tác với các thuốc khác

Deoxycholic Acid không ức chế hoặc cảm ứng các isoenzyme CYP trong ống nghiệm.

Deoxycholic Acid không ức chế P-glycoprotein (P-gp); protein kháng ung thư vú (BCRP); protein liên quan đến kháng đa thuốc (MRP) 4 hoặc MRP2; protein vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1, 2B1, hoặc 1B3; chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 1 hoặc OCT2; chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT) 1 hoặc OAT3; polypeptide đồng vận chuyển natri taurocholate (NTCP); hoặc chất vận chuyển axit mật phụ thuộc natri ở đỉnh (ASBT).

Quá mẫn với axit deoxycholic hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Hiện tượng nhiễm trùng tại các vị trí tiêm.

Liều dùng

Liều tiêm: 2 mg/cm2.

Có thể tiêm tới 50 lần (mỗi lần 0,2 mL), hoặc tổng cộng 100 mg (10 mL), trong một lần điều trị; có thể thực hiện tối đa 6 lần điều trị duy nhất trong khoảng thời gian ít nhất 1 tháng.

Cách dùng

Thuốc dùng đường tiêm.

Thường gặp

Đau đầu.

Khó nuốt, buồn nôn.

Vị trí tiêm: Đau, phù nề, sưng tấy, gây tê, nốt sần, tụ máu, dị cảm, chai cứng, ban đỏ, ngứa, xuất huyết, khó chịu, nóng, đổi màu.

Tổn thương dây thần kinh vị trí tiêm.

Ít gặp

Chứng khó thở.

Vị trí tiêm: Rụng tóc, mày đay, loét, mẫn cảm, sẹo.

Không rõ tần suất

Vị trí tiêm: Giảm mê, hoại tử, hoại tử động mạch.

Lưu ý chung

Chỉ được dùng bằng đường tiêm dưới da.

Tiêm trong hoặc gần các khu vực dễ bị tổn thương.

Không tiêm trong vòng 1 đến 1,5 cm các cấu trúc giải phẫu dễ bị tổn thương.

Thuốc không nên được tiêm vào hoặc gần với nhánh rìa của dây thần kinh mặt để tránh khả năng bị suy nhược thần kinh vận động, biểu hiện như nụ cười không đối xứng hoặc yếu cơ mặt. Trong các thử nghiệm lâm sàng, chấn thương thần kinh là tạm thời và tất cả các trường hợp đều được giải quyết.

Cần cẩn thận để tránh vô tình tiêm trong da hoặc tiêm bắp. Thuốc nên được tiêm giữa chừng vào mô mỡ dưới da trước cơ thể ở vùng dưới da. Các kỹ thuật tiêm không thích hợp như tiêm hời hợt, tiêm vào mạch máu và tiêm không có lưới đánh dấu trên da, có thể gây loét và hoại tử da cũng như để lại sẹo. Trong khi tiêm, không nên rút kim ra khỏi lớp mỡ dưới da, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ tiếp xúc trong da và có thể bị loét và hoại tử da. Không bao giờ được dùng lại thuốc nếu vết tiêm bị loét hoặc hoại tử vết tiêm.

Cần cẩn thận để tránh vô ý tiêm trực tiếp vào động mạch hoặc tĩnh mạch vì nó có thể dẫn đến tổn thương mạch máu.

Tránh tiêm vào tuyến nước bọt, tuyến giáp, hạch bạch huyết và cơ.

Việc sử dụng an toàn và hiệu quả cho thuốc bên ngoài khu vực SMF hoặc ở liều cao hơn khuyến cáo vẫn chưa được thiết lập. Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân béo phì (BMI ≥ 30) hoặc bệnh nhân rối loạn chuyển hóa cơ thể.

Bệnh nhân nên được kiểm tra các nguyên nhân tiềm ẩn khác của lồi/đầy dưới (ví dụ: Bệnh to tuyến giáp và hạch cổ tử cung) trước khi sử dụng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng thuốc trong trường hợp bị viêm hoặc chai cứng tại (các) vị trí tiêm được đề xuất hoặc ở những bệnh nhân có triệu chứng khó nuốt.

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân đã từng điều trị phẫu thuật hoặc thẩm mỹ vùng phụ. Những thay đổi về giải phẫu/mốc hoặc sự hiện diện của mô sẹo có thể ảnh hưởng đến khả năng sử dụng Belkyra một cách an toàn hoặc để đạt được kết quả mong muốn.

Các nghiên cứu lâm sàng của thuốc không bao gồm đủ số lượng bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên để xác định xem liệu họ có phản ứng khác với bệnh nhân trẻ hay không; do đó, cần thận trọng với những bệnh nhân này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu về khả năng sinh sản đã được thực hiện trên chuột và thỏ ở mức phơi nhiễm lên đến 1,8 lần (chuột) và 12 lần (thỏ) khi tiếp xúc với liều lượng khuyến cáo tối đa cho con người.

Mặc dù chúng không chỉ ra những tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản, nhưng những phát hiện không thể kết luận về việc thiếu thùy phổi trung gian đã được ghi nhận ở thỏ trong nghiên cứu độc tính đối với phôi thai.

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ có thai. Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có thông tin về sự hiện diện của Deoxycholic Acid trong sữa mẹ, tác dụng của thuốc đối với trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng của thuốc đối với sản xuất sữa. Vì các nghiên cứu ở bà mẹ cho con bú chưa được thực hiện, nên thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có quá liều với Deoxycholic Acid ở người đã được báo cáo.

Cách xử lý khi quá liều

Tiêm tăng thể tích hoặc giảm khoảng cách giữa các lần tiêm Deoxycholic Acid có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ tại chỗ. Vị trí không điều trị hoặc các phản ứng ngoại ý toàn thân không thường xuyên xảy ra trong các nghiên cứu lâm sàng với liều lên đến 200 mg.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.