Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Dexloxiglumide

Dexloxiglumide

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất

Mô tả

Dexloxiglumide là một chất đối kháng thụ thể cholecystokinin loại A (CCKA) chọn lọc trong thử nghiệm pha III của Rottapharm ở châu Âu, vì các thử nghiệm ở Hoa Kỳ đã bị ngừng. Là đồng phân D của loxiglumide, nó giữ lại tất cả các tính chất dược lý của loxiglumide nhưng mạnh hơn.

Chỉ định

Để điều trị Hội chứng ruột kích thích (IBS) và Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD).

Dược lực học

Dexloxiglumide là một chất đối kháng thụ thể cholecystokinin loại A (CCKA) chọn lọc. Vào tháng 10 năm 2003, sau khi hoàn thành hai nghiên cứu lâm sàng giai đoạn III liên quan đến dexloxiglumide ở những phụ nữ mắc hội chứng ruột kích thích táo bón (IBS), Phòng thí nghiệm lâm nghiệp đã quyết định ngừng phát triển thuốc cho chỉ định này. Kết quả của các nghiên cứu cho thấy rằng dexloxiglumide không cho thấy sự thuận lợi có ý nghĩa thống kê so với giả dược. Nghiên cứu Rotta đang tiếp tục thử nghiệm giai đoạn III của một thiết kế khác ở châu Âu cho chỉ định IBS và cũng cho bệnh trào ngược dạ dày thực quản.

Động lực học

Thuốc đối kháng CCKA nhắm mục tiêu các thụ thể trong hệ thống đường tiêu hóa để tăng làm trống dạ dày và nhu động ruột, cũng như điều chỉnh độ nhạy cảm của ruột với sự khó chịu.

Trao đổi chất

Cytochrom P450 (CYP) 3A4 / 5 và CYP2C9 đã được liên quan đến quá trình chuyển hóa của dexloxiglumide để tạo ra O-demethyl dexloxi-glumide. Chất chuyển hóa này tiếp tục bị oxy hóa thành axit carboxylic dexloxiglumide. Hai chất chuyển hóa chính này (chiếm tới 50% loại trừ dexloxiglumide) đã được xác định. Tuy nhiên, trong huyết tương người, thuốc không thay đổi đại diện cho thành phần chính (lên tới 91%) trong hồ sơ chuyển hóa. Thuốc mẹ được cho là đóng góp chính cho hiệu quả của hợp chất, vì các chất chuyển hóa chính của nó là không hoạt động dược lý.