Diclofenamide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diclofenamide (Diclofenamid)

Loại thuốc

Thuốc ức chế anhydrase carbonic (dẫn xuất sulfonamid).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50 mg.

Thuốc tiêm.

Bệnh tăng nhãn áp đơn giản mạn tính (Glôcôm góc mở).

Bệnh tăng nhãn áp thứ phát và trước phẫu thuật trong bệnh tăng nhãn áp (Glôcôm) góc đóng cấp, khi cần trì hoãn phẫu thuật để hạ nhãn áp.

Tê liệt theo chu kỳ: Xử trí liệt chu kỳ do tăng kali máu nguyên phát, liệt chu kỳ hạ kali máu nguyên phát và các biến thể liên quan (Thuốc hiếm trong điều trị bệnh đặc biệt).

Các chất ức chế anhydrase carbonic làm giảm nhãn áp bằng cách ức chế một phần sự bài tiết của thủy dịch (dòng vào), mặc dù cơ chế chính xác vẫn chưa có thông tin đầy đủ. Có thể giải thích rằng các ion bicarbonat được tạo ra trong thể mi bằng cách hydrat hóa carbon dioxide dưới ảnh hưởng của anhydrase carbonic và khuếch tán vào khoang sau cùng với các ion natri. Chất lỏng chứa nhiều ion natri và bicarbonat hơn huyết tương và do đó có tính ưu trương. Nước được hút vào khoang sau bằng phương pháp thẩm thấu.

Sử dụng toàn thân một chất ức chế anhydrase carbonic đã được chứng minh là làm bất hoạt anhydrase carbonic trong thể mi của mắt thỏ và làm giảm nồng độ của ion bicarbonate trong dịch mắt. Như trường hợp của tất cả các chất ức chế anhydrase carbonic, Diclorphenamide ở liều cao gây ra một số giảm lưu lượng máu ở thận và mức lọc cầu thận.

Hấp thu

Diclorphenamide khởi phát tác dụng trong vòng 1 giờ và tác dụng tối đa được quan sát thấy sau 2 đến 4 giờ. Độ căng nội nhãn giảm xuống có thể được duy trì trong khoảng 6 đến 12 giờ.

Phân bố

Chưa biết liệu có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Chưa có thông tin.

Thải trừ

Được đào thải qua thận dưới dạng không đổi; sự thanh thải qua thận được tăng cường trong nước tiểu có tính kiềm.

Tương tác với các thuốc khác

Aspirin liều cao: Chán ăn, thở nhanh, ngủ li bì và hôn mê hiếm khi được báo cáo do có thể xảy ra tương tác thuốc với aspirin liều cao.

Thuốc liên quan đến hạ kali máu: Gia tăng tác dụng dược lý (tăng nguy cơ hạ kali máu).

Thuốc liên quan đến nhiễm toan chuyển hóa: Tăng nguy cơ tiềm ẩn và mức độ nghiêm trọng của nhiễm toan chuyển hóa.

Thuốc chống chỉ định dùng cho các trường hợp:

• Suy gan, xơ gan.
• Quá mẫn với các sulfonamid.
• Mất cân bằng điện giải.
• Suy thận, suy vỏ thượng thận, nhiễm toan tăng clo huyết, hoặc trong tình trạng giảm nồng độ natri hoặc kali huyết thanh.
• Suy gan.
• Bệnh nhân bị tắc nghẽn phổi nặng không thể tăng thông khí phế nang vì tình trạng nhiễm toan có thể tăng lên.

Liều dùng

Người lớn

Glôcôm góc mở

Liều khởi đầu được khuyến cáo cho người lớn là 2 đến 4 viên (100 - 200 mg). Hai viên (100 mg) nên được sử dụng sau mỗi 12 giờ cho đến khi đạt được đáp ứng về liều lượng mong muốn.

Liều duy trì được khuyến nghị cho người lớn là 1/2 viên đến 1 viên (25 - 50 mg), dùng 1 đến 3 lần mỗi ngày.

Trong bệnh tăng nhãn áp góc đóng cấp tính, có thể được sử dụng cùng với thuốc thẩm thấu để làm giảm nhãn áp nhanh chóng.

Tê liệt theo chu kỳ

Uống khởi đầu 50 mg x 2 lần/ngày. Điều chỉnh liều lượng trong khoảng thời gian hàng tuần (hoặc sớm hơn nếu tác dụng phụ xảy ra) dựa trên phản ứng của từng cá nhân. Vì đáp ứng với diclorphenamide có thể khác nhau, nên đánh giá phản ứng của bệnh nhân sau 2 tháng điều trị để xác định xem có nên tiếp tục dùng thuốc hay không.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi chưa được thiết lập.

Đối tượng khác

Suy thận: Không có thông tin về việc sử dụng Diclofenamide ở bệnh nhân suy thận. Tránh sử dụng.

Suy gan: Có thể làm nặng thêm bệnh não gan; chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan.

Người cao tuổi (> 65 tuổi): Việc lựa chọn liều lượng nên thận trọng, thường bắt đầu ở mức thấp nhất. Nhiễm toan chuyển hóa có thể nặng hơn ở người cao tuổi khi chức năng thận suy giảm.

Cách dùng

Uống thuốc cùng thức ăn để giảm các kích ứng đường tiêu hóa, viên nén có thể được bẻ hoặc nghiền và pha loãng với lượng nước vừa đủ.

Bột pha tiêm được pha với ít nhất 5 ml nước cất pha tiêm để được dung dịch có nồng độ tối đa 100 mg/ml, tốc độ tiêm truyền tối đa 500 mg/phút. Chủ yếu tiêm tĩnh mạch vì tiêm bắp gây đau do pH kiềm.

Thường gặp

Dị cảm, rối loạn nhận thức, rối loạn tiêu hóa, trạng thái lẫn lộn, đau đầu, giảm câm, mệt mỏi, co thắt cơ, phát ban, chóng mặt, tiêu chảy, buồn nôn, khó chịu, giảm cân, đau khớp, co giật cơ, khó thở, đau họng, ngứa.

Ít gặp

Phản vệ, sốt, phát ban (bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc), đái ra tinh thể, sỏi thận, suy tủy xương, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt.

Hiếm gặp

Thở nhanh, hôn mê và tử vong khi sử dụng đồng thời aspirin liều cao và Diclorphenamide.

Lưu ý chung

Phản ứng nhạy cảm với Sulfonamide: Các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong (ví dụ: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hoại tử gan tối cấp, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, rối loạn về máu khác) liên quan đến liệu pháp sulfonamide. Ngừng ngay khi có dấu hiệu ban đầu của phát ban da hoặc bất kỳ phản ứng bất lợi nào qua trung gian miễn dịch.

Bệnh phổi tắc nghẽn, giãn phế nang. Người bệnh dễ bị nhiễm acid chuyển hóa, hoặc đái tháo đường.

Sử dụng đồng thời với Aspirin: Gây chán ăn, thở nhanh, ngủ li bì và hôn mê được báo cáo khi sử dụng đồng thời aspirin liều cao; chống chỉ định sử dụng đồng thời với aspirin liều cao. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân dùng aspirin liều thấp

Nguy cơ hạ kali máu, đặc biệt ở những bệnh nhân có các tình trạng liên quan đến hạ kali máu (ví dụ: Suy vỏ thượng thận, nhiễm toan chuyển hóa tăng clo huyết, nhiễm toan hô hấp) và/hoặc dùng các thuốc gây hạ kali máu khác. Theo dõi nồng độ kali huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ; nếu tình trạng hạ kali máu phát triển hoặc kéo dài, xem xét giảm liều lượng hoặc ngừng thuốc.

Nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa tăng clo máu, không anion; mức độ nghiêm trọng có thể tăng lên ở những bệnh nhân dùng các thuốc khác gây nhiễm toan chuyển hóa. Theo dõi nồng độ bicarbonate trong huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ; nếu tình trạng nhiễm toan chuyển hóa phát triển hoặc kéo dài, hãy xem xét giảm liều lượng hoặc ngừng thuốc.

Tăng nguy cơ té ngã, đặc biệt ở bệnh nhân lão khoa và bệnh nhân dùng liều cao. Cân nhắc giảm liều lượng hoặc ngừng thuốc ở những bệnh nhân có nguy cơ té ngã.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Diclorphenamide đã được chứng minh là có thể gây quái thai ở chuột (dị tật hệ xương) khi dùng với liều lượng gấp 100 lần liều dùng ở người. Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng ở phụ nữ có thai. Diclorphenamide không nên được sử dụng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ hoặc đang mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu, trừ khi lợi ích có thể lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa biết diclorphenamide có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng diclorphenamide cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Diclorphenamide có thể gây buồn ngủ, mệt mỏi và cận thị ở một số bệnh nhân. Bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng bị suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng của quá liều hoặc độc tính có thể bao gồm buồn ngủ, chán ăn, buồn nôn, nôn, chóng mặt, dị cảm, mất điều hòa, run và ù tai.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp dùng quá liều, gây nôn hoặc rửa dạ dày. Rối loạn điện giải có thể gặp phải do dùng quá liều là nhiễm toan tăng clo huyết có thể đáp ứng với dùng bicarbonat. Bổ sung kali có thể được yêu cầu. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận và điều trị hỗ trợ.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.