Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

  1. /
  2. Dược chất/
  3. Dirithromycin

Dirithromycin

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Dirithromycin là một loại kháng sinh glycopeptide macrolide. Nó được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn khác nhau, chẳng hạn như viêm phế quản, viêm phổi, viêm amidan và thậm chí là nhiễm trùng da.

Chỉ định

Để điều trị các bệnh nhiễm trùng từ nhẹ đến trung bình do các chủng vi sinh vật nhạy cảm gây ra: các đợt cấp của vi khuẩn viêm phế quản mãn tính, nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp tính, viêm phổi mắc phải cộng đồng, viêm họng / viêm amidan và viêm da không biến chứng.

Dược lực học

Dirithromycin là một loại thuốc pro được chuyển hóa không enzyme trong quá trình hấp thu ở ruột thành vi khuẩn erythromycylamine có hoạt tính vi sinh. Erythromycylamine thể hiện hoạt động của nó bằng cách liên kết với các tiểu đơn vị ribosome 50S của mircoorganism nhạy cảm dẫn đến ức chế tổng hợp protein. Dirithromycin / erythromycylamine đã được chứng minh khả năng chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn sau cả in vitro và in nhiễm lâm sàng: Staphylococcus aureus (chủng methicillin nhạy cảm chỉ), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis,Viêm phổi do Mycoplasma .

Động lực học

Dirithromycin ngăn chặn vi khuẩn phát triển, bằng cách can thiệp vào quá trình tổng hợp protein của chúng. Dirithromycin liên kết với tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn 70S, và do đó ức chế sự chuyển vị của peptide. Dirithromycin có ái lực cao hơn 10 lần so với tiểu đơn vị 50S so với erythromycin. Ngoài ra, dirithromycin liên kết đồng thời vào hai miền RNA 23S của tiểu đơn vị ribosome 50S, trong đó các macrolide cũ chỉ liên kết trong một. Dirithromycin cũng có thể ức chế sự hình thành các tiểu đơn vị ribosome 50S và 30S.

Trao đổi chất

Dirithromycin được chuyển đổi bằng cách thủy phân nonenzymatic trong quá trình hấp thụ thành hợp chất hoạt động, erythromycylamine. Sáu mươi đến 90% liều được thủy phân thành erythromycylamine trong vòng 35 phút sau khi dùng thuốc, và quá trình chuyển đổi đã gần hoàn tất sau 1,5 giờ. Erythromycylamine trải qua rất ít hoặc không có biến đổi sinh học ở gan. Không có chất chuyển hóa khác của dirithromycin đã được phát hiện trong huyết thanh.

Độc tính

Các triệu chứng độc hại sau khi dùng quá liều kháng sinh macrolide có thể bao gồm buồn nôn, nôn, đau thượng vị và tiêu chảy.