Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Edaravone

Edaravone

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Edaravone là một người nhặt rác gốc tự do được phê duyệt vào tháng 5 năm 2017 để điều trị bệnh xơ cứng teo cơ bên (ALS). Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy việc điều trị suy giảm tình trạng bệnh khi so sánh với giả dược. Nó đã được điều tra trước đây để điều trị đột quỵ do thiếu máu cục bộ, chấn thương tái tưới máu và nhồi máu cơ tim vì nó có đặc tính chống oxy hóa và chống apoptotic. Là một phân tử trọng lượng phân tử thấp với các chất hòa tan trong nước và lipid tốt, nó có lợi về mặt trị liệu trong việc vượt qua hàng rào máu não để làm trung gian cho các hiệu ứng nootropic và neuroprotective. Công thức uống edaravone hiện đang được phát triển.

Chỉ định

Được chỉ định để cải thiện các triệu chứng thần kinh và thiệt hại do đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính và trì hoãn sự tiến triển của bệnh ALS.

Dược lực học

Edaravone quét các gốc hydroxyl tự do và các gốc peroxynitrite có liên quan nhiều đến tổn thương thần kinh / tử vong do nhiều rối loạn mạch máu não như đột quỵ do thiếu máu cục bộ và rối loạn thần kinh thoái hóa như ALS. Nó có tác dụng bảo vệ thần kinh và chống oxy hóa và làm chậm sự tiến triển của bệnh bằng cách hạn chế mức độ peroxid hóa lipid thông qua việc tạo gốc tự do và tổn thương màng tế bào do stress oxy hóa. Nó đảo ngược sự giảm lưu lượng máu khu vực và phù não trong trường hợp đột quỵ thiếu máu cục bộ.

Động lực học

Tác dụng nootropic và neuroprotective được trung gian thông qua ức chế peroxid hóa lipid và quét các gốc tự do. Edaravone có tác dụng làm tăng sản xuất tuyến tiền liệt, giảm chuyển hóa lipoxygenase của axit arachidonic bằng cách bẫy các gốc hydroxyl và ức chế peroxid hóa lipid do alloxan gây ra và làm dịu các loại oxy hoạt động. Nó nhắm vào các loại tế bào khác nhau, bao gồm tế bào thần kinh, tế bào nội mô và tế bào cơ tim [A19143]. Ngoài ra còn có bằng chứng về việc giảm nồng độ nitric oxide synthase (nNOS) tế bào thần kinh và tăng nồng độ SOD1 sau khi thiếu máu cục bộ thoáng qua ở thỏ do đó ngăn ngừa tổn thương tủy sống.

Trao đổi chất

Nhiều uridine thận và gan uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) xúc tác phản ứng glucuronidation của edaravone để tạo thành liên hợp glucuronide. Edaravone cũng được chuyển hóa thành liên hợp sulfate thông qua hoạt động sulfotransferase, đây là dạng chuyển hóa chính chủ yếu được tìm thấy lưu hành trong huyết tương. Người ta dự đoán rằng liên hợp sulfate bị thủy phân trở lại thành edaravone, sau đó được chuyển thành liên hợp glucuronide trong thận của con người trước khi bài tiết vào nước tiểu. Các chất chuyển hóa này không có hoạt động dược lý.

Độc tính

Không có bằng chứng báo cáo về khả năng gây ung thư, gây đột biến hoặc gây quái thai. Giá trị LD50 đường uống là 1.915 mg / kg (Chuột). Tác dụng phụ bao gồm phát ban, tăng huyết áp, thay đổi chức năng gan và suy thận cấp. Bất thường về huyết học, tổn thương phổi và tiêu cơ vân có thể xảy ra mà không có trường hợp nào được biết đến.