Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Edoxudine

Edoxudine

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Edoxudine là một chất tương tự deoxythymidine có hoạt tính chống lại virus herpes simplex. Nó là một chất ức chế chọn lọc và mạnh mẽ của virus herpes simplex type 1 và 2. Sản phẩm thu được là thuốc mỡ chống vi rút. [L2407] Hoạt động của edoxudine chống lại virus herpes simplex lần đầu tiên được công nhận vào năm 1967. trong một mô hình tiền lâm sàng của viêm giác mạc do virus herpes gây ra. [A32643] Nó được phát triển bởi McNeil Dược phẩm và được Bộ Y tế Canada phê duyệt vào ngày 31 tháng 12 năm 1992. Thuốc này sau đó đã bị ngừng bán trên thị trường vào năm 1998. [L1113]

Chỉ định

Edoxudine đã được sử dụng ở châu Âu, dưới dạng thuốc kháng vi-rút tại chỗ, để điều trị viêm giác mạc do herpes ở người. [A32643] Viêm giác mạc do herpes ở người là viêm giác mạc ở mắt do nhiễm virus herpes simplex. Nhiễm trùng này là một nguyên nhân gây ra bệnh tật đáng kể với tỷ lệ mắc tăng đáng kể khi có nhiễm trùng tái phát và thậm chí nó có thể gây mù giác mạc. [A32645] Kem Edoxudine 3% cũng được chỉ định để điều trị vi rút herpes đơn giản. virus có thể gây nhiễm trùng ở khắp mọi nơi và nó rất dễ lây lan. Có hai loại virut herpes, loại 1 lây truyền chủ yếu qua tiếp xúc qua đường miệng và loại 2 lây truyền qua đường tình dục. [L2411]

Dược lực học

Trong các báo cáo, người ta đã chỉ ra rằng ở liều hoạt động chống vi rút, edoxudine bị phosphoryl hóa ở mức độ lớn hơn nhiều bởi các tế bào bị viêm gan khi so sánh với các tế bào bị nhiễm giả. Sau khi phosphoryl hóa, edoxudine được kết hợp nhiều vào DNA virus hơn DNA tế bào. Mức độ kết hợp vào DNA virus dường như rất tương quan với nồng độ edoxudine. Việc ức chế tổng hợp DNA của virus gây ra sự ngừng sao chép virus và việc chuẩn độ virus giảm đáng kể. [A27186] Tác dụng của edoxudine cũng được chứng minh là làm giảm đáng kể diện tích tổn thương do hoạt động của virus giảm đến 44%. [A32643 ]

Động lực học

Edoxudine là một chất ức chế mạnh sự sao chép của virut herpes simplex loại 1 và 2. Để kích hoạt loại thuốc này, cần phải có hoạt động của virut thymidine kinase để phosphoryl hóa phân tử này để tạo thành dẫn xuất 5'-monophosphate. Sau đó, cần phải được phosphoryl hóa thêm bởi các enzyme của tế bào cho đến khi sự hình thành dẫn xuất 5'-triphosphate là chất ức chế cạnh tranh của DNA polymerase được mã hóa virus. [L2407] Ưu điểm của edoxudine là nó có tính chọn lọc cao, điều này đặc trưng có thể được nhìn thấy bởi sự phosphoryl hóa ưu tiên của nó trong các tế bào bị nhiễm herpes và sự kết hợp ưu tiên của nó vào DNA virus. [A27186]

Trao đổi chất

Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng đã được báo cáo rằng edoxudine trình bày một biến đổi sinh học được đánh dấu bằng sự phân tách của liên kết glycoside. Sự xuống cấp của edoxudine, sau khi uống, dường như được xử lý bằng hoạt động của phosphorylase được trình bày trong đường tiêu hóa và chuyển hóa trước hệ thống. [A27185]

Độc tính

Edoxudine đã được báo cáo để trình bày tác dụng gây độc tế bào và một số mức độ kết hợp DNA trong các tế bào bạch cầu ở người và tế bào lympho kích thích PHA trong ống nghiệm. [L2431]