/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Eluxadoline
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Eluxadoline là một chất chủ vận thụ thể mu-opioid hỗn hợp, chất chủ vận thụ thể kappa-opioid và chất đối kháng thụ thể opioid a-delta được chỉ định sử dụng trong hội chứng ruột kích thích tiêu chảy (IBS-D). Các thụ thể mu-, kappa- và delta-opioid làm trung gian cho phản ứng opioid nội sinh và ngoại sinh ở hệ thần kinh trung ương và ngoại biên trong hệ tiêu hóa. Sự tương tác của các thụ thể mu-opioid ngoại biên dẫn đến giảm nhu động đại tràng, trong khi sự đối kháng của các thụ thể delta-opioid trung tâm dẫn đến giảm đau, làm cho eluxadoline có thể sử dụng cho các triệu chứng đau và tiêu chảy đặc trưng của IBS-D. Được bán trên thị trường với tên thương mại Viberzi (FDA), eluxadoline là một chất chống vi trùng làm giảm các cơn co thắt ruột, ức chế quá trình đại tràng và giảm bài tiết ion / u dẫn đến cải thiện triệu chứng đau bụng và giảm thang Stool.
Chỉ định
Để điều trị hội chứng ruột kích thích với tiêu chảy (IBS-D).
Động lực học
Eluxadoline là một agonis thụ thể mu-opioid, chất chủ vận thụ thể opioid kappa và một chất đối kháng thụ thể opioid delta. Eluxadoline được sử dụng cho IBS tiêu chảy chiếm ưu thế vì nó làm giảm sự co bóp của ruột và bình thường hóa sự tăng tốc do căng thẳng của quá trình GI trên. Hoạt động đối kháng ở thụ thể delta làm giảm thiểu hiệu ứng táo bón thường thấy bởi các chất chủ vận thụ thể mu-opioid đơn thuần. Do tính khả dụng sinh học toàn thân hạn chế, có thể có ít tác dụng phụ hơn liên quan đến việc sử dụng eluxadoline so với các phương pháp điều trị khác được sử dụng để điều trị IBS tiêu chảy chiếm ưu thế.
Trao đổi chất
Sự chuyển hóa của eluxadoline hiện chưa rõ ràng, tuy nhiên bằng chứng cho thấy glucoronidation hạn chế tạo thành một chất chuyển hóa acyl glucuronide sau đó được bài tiết vào nước tiểu.
Độc tính
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (> 5%) là táo bón, buồn nôn và đau bụng.
Nguồn tham khảo