Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Enalaprilat

Enalaprilat

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Enalaprilat là chất chuyển hóa hoạt động của thuốc proalapril có sẵn bằng đường uống. Được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, enalapril là một chất ức chế men chuyển giúp ngăn chặn Angiotensin chuyển đổi Enzyme (ACE) để chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Vì angiotensin II chịu trách nhiệm cho sự co mạch và tái hấp thu natri ở ống lượn gần của thận, điều chỉnh giảm protein này dẫn đến giảm huyết áp và lượng dịch trong máu. Enalaprilat ban đầu được tạo ra để khắc phục những hạn chế của chất ức chế men chuyển đầu tiên, captopril, có nhiều tác dụng phụ và để lại mùi vị kim loại trong miệng. Loại bỏ nhóm thiol có vấn đề khỏi captopril dẫn đến enalaprilat, sau đó được điều chỉnh thêm bằng este để tạo ra enalapril có sẵn bằng đường uống. Enalaprilat có sẵn bằng đường uống kém và do đó chỉ có sẵn dưới dạng tiêm tĩnh mạch để điều trị tăng huyết áp khi không thể điều trị bằng đường uống.

Chỉ định

Tiêm Enalaprilat được chỉ định để điều trị tăng huyết áp khi điều trị bằng đường uống không thực tế.

Dược lực học

Tiêm Enalaprilat dẫn đến giảm cả huyết áp nằm ngửa và đứng tâm thu và huyết áp tâm trương, thường không có thành phần cố định. Do đó hạ huyết áp tư thế có triệu chứng là không thường xuyên, mặc dù nó có thể được dự đoán ở những bệnh nhân bị suy giảm thể tích. Bắt đầu hành động thường xảy ra trong vòng mười lăm phút dùng thuốc với hiệu quả tối đa xảy ra trong vòng một đến bốn giờ. Việc rút enalaprilat đột ngột không liên quan đến việc tăng huyết áp nhanh chóng. Thời gian của các hiệu ứng huyết động dường như liên quan đến liều. Tuy nhiên, đối với liều khuyến cáo, thời gian tác dụng ở hầu hết bệnh nhân là khoảng sáu giờ. Sau khi dùng enalapril, có sự gia tăng lưu lượng máu thận; mức lọc cầu thận thường không thay đổi. Các tác dụng dường như tương tự ở bệnh nhân tăng huyết áp.

Động lực học

Enalaprilat là chất chuyển hóa hoạt động của thuốc proalapril có sẵn bằng đường uống. Được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, enalapril là một chất ức chế men chuyển giúp ngăn chặn Angiotensin chuyển đổi Enzyme (ACE) để chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Vì angiotensin II chịu trách nhiệm cho sự co mạch và tái hấp thu natri ở ống lượn gần của thận, điều chỉnh giảm protein này dẫn đến giảm huyết áp và lượng dịch trong máu

Trao đổi chất

Cả enalapril và enalaprilat đều trải qua bài tiết qua thận mà không cần chuyển hóa thêm.

Độc tính

Kinh nghiệm bất lợi xảy ra ở 0,5 đến 1% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát bao gồm: nhồi máu cơ tim, mệt mỏi, chóng mặt, sốt, phát ban và táo bón. Phù mạch cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng enalaprilat, với tỷ lệ mắc bệnh đen cao hơn ở những bệnh nhân không phải người da đen. Phù mạch liên quan đến phù thanh quản có thể gây tử vong. Nếu phù mạch ở mặt, tứ chi, môi, lưỡi, glottis và / hoặc thanh quản xảy ra, nên ngừng điều trị bằng enalaprilat và điều trị thích hợp ngay lập tức. Tác dụng phụ của Rarer ít có khả năng, nhưng cần được theo dõi, bao gồm phát triển sốc phản vệ, hạ huyết áp, mất bạch cầu hạt, suy gan, tăng kali máu và ho dai dẳng. Hơn nữa, nên tránh các thuốc ức chế men chuyển trong thai kỳ vì chúng có thể gây ra bệnh tật cho thai nhi và trẻ sơ sinh và tử vong. Khi phát hiện có thai, nên ngừng thuốc ức chế men chuyển càng sớm càng tốt. Sử dụng trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba của thai kỳ có liên quan đến chấn thương của thai nhi và trẻ sơ sinh, bao gồm hạ huyết áp, hạ huyết áp ở trẻ sơ sinh, vô niệu, suy thận đảo ngược hoặc không hồi phục và tử vong.