Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Enzacamene

Enzacamene

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Thường được gọi là 4-methylbenzylidene-camphor (4-MBC), enzacamene là một dẫn xuất long não và một bộ lọc UV-B hữu cơ. Nó được sử dụng trong các sản phẩm mỹ phẩm như kem chống nắng để bảo vệ da chống lại tia UV. Mặc dù tác dụng của nó đối với hệ thống sinh sản của con người như một chất gây rối loạn nội tiết đang được nghiên cứu, việc sử dụng nó trong các sản phẩm không cần kê đơn và mỹ phẩm được Bộ Y tế Canada phê duyệt. Tên thương mại của nó bao gồm Eusolex 6300 (Merck) và Parsol 5000 (DSM).

Chỉ định

Được chỉ định để sử dụng như một tác nhân chống nắng hoạt động.

Dược lực học

Một số nghiên cứu cho thấy rằng enzacamene gợi ra các hiệu ứng giống như estrogen. Ở chuột đực trước khi tiếp xúc với enzacamene trong quá trình phát triển phôi thai và thai nhi, giảm trọng lượng tinh hoàn với nồng độ LH, GnRH và glutamate giảm; so sánh, có sự gia tăng nồng độ LH, GnRH và aspartate ở chuột peripubertal [A32921]. Những phát hiện này cho thấy nồng độ enzacamene cao trong giai đoạn phôi thai và thai nhi ức chế trục tinh hoàn ở chuột đực trong giai đoạn tiền sản xuất và kích thích nó trong giai đoạn peripubertad [A32921]. Trong một nghiên cứu về phôi cá ngựa vằn (Danio rerio), việc tiếp xúc với enzacamene trong quá trình phát triển của động vật có xương sống sớm có liên quan đến các khiếm khuyết về cơ và tế bào thần kinh có thể dẫn đến các khiếm khuyết về phát triển, bao gồm giảm hoạt động của sợi cơ chậm chạp trong quá trình bảo tồn tế bào thần kinh vận động [A32924]. Enzacamene hiển thị một hoạt động liên kết yếu trong các thử nghiệm gắn kết thụ thể bằng cách sử dụng thụ thể estrogen của động vật có vú (ER) [A32923].

Động lực học

Enzacamene hấp thụ tia UV-B. Người ta đề xuất rằng enzacamene tạo ra các hoạt động giống như estrogen theo cùng hướng với estrogen nội sinh thông qua các cơ chế báo hiệu estrogen không phân lớp không liên quan đến sự điều hòa gen của hạt nhân ER [A32923]. Nó liên kết với các vị trí gắn kết estradiol của các thụ thể estrogen với ái lực thấp đến trung bình so với các chất chủ vận nội sinh. Dựa trên những phát hiện của một nghiên cứu với _Xenopus_ tế bào gan trong nuôi cấy, enzacamene có khả năng tạo ra gen ER chỉ ở nồng độ cao hơn (10 Hay100 μmol / L). Mặc dù enzacamene không được kích hoạt sao chép gen phụ thuộc estrogen khi được thử nghiệm trong xét nghiệm gen phóng viên ER trong tế bào nấm men, nhưng nó đã được chứng minh trong nuôi cấy tế bào gan _Xenopus_ kích hoạt cơ chế tín hiệu phụ thuộc ER dẫn đến biểu hiện gen bị thay đổi [A32923]. Ở nồng độ micromol, enzacamene làm tăng tốc độ tăng sinh tế bào trong các tế bào ung thư vú MCF-7 ở người [A32923].

Trao đổi chất

Dựa trên những phát hiện của một nghiên cứu dược động học của chuột, người ta đã đề xuất rằng hấp thụ enzacamene sau khi uống trải qua quá trình chuyển hóa qua gan lần đầu tiên [A32925]. Sau khi uống enzacamene (4-MBC) ở chuột, các chất chuyển hóa được phát hiện trong huyết tương và nước tiểu là camphor 3- (4-carboxybenzylidene) và là bốn chất đồng phân của nhóm 3 (4-carboxybenzylidene) có chứa hydroxyl hệ thống vòng với 3- (4-carboxybenzylidene) -6-hydroxycamphor là chất chuyển hóa chính. Tuy nhiên, nồng độ trong máu của 3- (4-carboxybenzylidene) -6-hydroxycamphor nằm dưới giới hạn phát hiện sau nồng độ đỉnh [A32925]. Thông qua quá trình hydroxyl hóa qua trung gian bởi hệ thống cytochrom P450, long não 3- (4-hydroxymethylbenzylidene) được hình thành. Chất chuyển hóa này tiếp tục bị oxy hóa thành 3- (4-carboxybenzylidene) long não thông qua quá trình oxy hóa rượu dehydrogenase và aldehyd dehydrogenase, và có thể được hydroxyl hóa thành dạng 3 (4-carboxybenzylidene) -6-hydroxycamphor

Độc tính

LD50 đường uống và LD50 qua da ở chuột được báo cáo là 10.000 mg / kg [F39]. TDLO uống ở chuột là 7 mg / kg [MSDS]. TDLO đường uống và tiêm dưới da sau khi dùng chuột liên tục lần lượt là 476 mg / kg / 4D và 4 mg / kg / 2D [MSDS]. Các trường hợp quá liều đã không được báo cáo cho enzacamene. Enzacamene được báo cáo là một chất gây rối loạn nội tiết làm thay đổi trục sinh sản.