Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Erenumab

Erenumab

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Erenumab (AMG-334) (INN; tên thương mại Aimovig) là một kháng thể đơn dòng người được thiết kế đặc biệt để liên kết và đối kháng với thụ thể peptide liên quan đến gen calcitonin (CGRPR) như một biện pháp để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu. Aimovig, do Novartis và Amgen phát hành và đưa ra thị trường, trên thực tế là một phương pháp trị liệu mới vì là phương pháp điều trị đầu tiên và duy nhất được FDA phát triển đặc biệt để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu bằng cách chặn thụ thể CGRP, được cho là có vai trò quan trọng trong chứng đau nửa đầu [L2823] . Đặc biệt, erenumab-aooe là một kháng thể đơn dòng immunoglobulin G2 có ái lực cao liên kết với thụ thể CGRP [Nhãn FDA]. Kháng thể được sản xuất công nghệ DNA tái tổ hợp trong các tế bào buồng trứng của chuột đồng Trung Quốc [Nhãn FDA]. Nó bao gồm 2 chuỗi nặng, mỗi chuỗi chứa 456 axit amin và 2 chuỗi nhẹ của phân lớp lambda, mỗi chuỗi chứa 216 axit amin, với trọng lượng phân tử xấp xỉ 150 kDa [Nhãn FDA].

Chỉ định

Erenumab được chỉ định để điều trị chứng đau nửa đầu ở người lớn [Nhãn FDA].

Dược lực học

Là một kháng thể đơn dòng của người được thiết kế để liên kết và đối kháng với thụ thể peptide liên quan đến gen calcitonin (CGRP), có khả năng erenumab có thể can thiệp vào các hoạt động tự nhiên của CGRP có thể không liên quan trực tiếp hoặc trực tiếp với chứng đau nửa đầu. Ví dụ, tại các khớp thần kinh ngoại biên, CGRP được giải phóng từ các thiết bị đầu cuối ba đầu dẫn đến sự giãn mạch bằng cách thụ thể CGRP trên các tế bào cơ trơn của mạch máu màng não và não, làm cho CGRP trở thành một thuốc giãn mạch máu mạnh [A33090]. Sự đối kháng của các thụ thể CGRP chịu trách nhiệm cho sự giãn mạch như vậy về mặt lý thuyết có thể dẫn đến co mạch và tăng huyết áp. Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời erenumab (tiêm tĩnh mạch 140 mg, liều duy nhất) với sumatriptan (tiêm dưới da 12 mg, dùng hai liều 6 mg cách nhau một giờ) không có hiệu quả Huyết áp nghỉ ngơi so với sumatriptan, tuy nhiên [Nhãn FDA]. Xin lưu ý rằng erenumab chỉ được sử dụng dưới da, mặc dù [Nhãn FDA].

Động lực học

Erenumab là một kháng thể đơn dòng của người được thiết kế để liên kết đặc biệt với thụ thể peptide liên quan đến gen calcitonin (CGRP) và đối kháng với chức năng thụ thể CGRP [Nhãn FDA]. Các nghiên cứu từ năm 1985 đã chứng minh rằng mức độ CGRP tăng lên trong các cơn đau nửa đầu cấp tính ở bệnh nhân đau nửa đầu nhưng bình thường hóa sau khi điều trị bằng sumatriptan hiệu quả [A33090]. Hơn nữa, nghiên cứu cũng chỉ ra rằng tiêm CGRP tiêm tĩnh mạch có thể gây ra các cuộc tấn công giống như chứng đau nửa đầu ở bệnh nhân đau nửa đầu [A33090]. Vì tất cả những lý do này, sự ràng buộc và đối kháng của các thụ thể CGRP được thiết kế để trở thành cơ chế hoạt động cho erenumab để tận dụng lợi thế trong việc đảo ngược hoạt động gây đau nửa đầu của CGRP tự nhiên. CGRP và thụ thể của nó được thể hiện ở cả ngoại vi và hệ thần kinh trung ương [A33091]. Ngoài việc đóng một vai trò trong việc hấp thụ sọ, CGRP còn là một thuốc giãn mạch máu tổng quát mạnh [A33091]. Tại các khớp thần kinh ngoại biên, CGRP được giải phóng từ các đầu nối ba đầu dẫn đến sự giãn mạch thông qua các thụ thể CGRP trên các tế bào cơ trơn của màng não và mạch máu não [A33090].

Trao đổi chất

Kháng thể ERPumab CGRP cho thấy nguy cơ tương tác thuốc và độc tính gan thấp vì chúng được chuyển hóa chủ yếu bằng cách thoái hóa thành peptide và axit amin đơn [A33090].

Độc tính

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của erenumab bao gồm đau, đỏ hoặc sưng tại chỗ tiêm và táo bón. Thông tin liên quan đến quá liều không có sẵn [Nhãn FDA].