/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Eribulin
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Eribulin là một chất ức chế vi ống được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư vú di căn, người trước đây đã nhận được ít nhất hai chế độ hóa trị liệu để điều trị bệnh di căn. Eribulin được phân lập từ bọt biển Halichondria okadai. Eribulin cũng đang được nghiên cứu để sử dụng trong điều trị khối u rắn tiên tiến [A7439].
Chỉ định
Đối với việc điều trị bệnh nhân ung thư vú di căn, người trước đây đã nhận được ít nhất hai chế độ hóa trị liệu để điều trị ung thư di căn.
Dược lực học
Tuyến tính
Động lực học
Eribulin ức chế giai đoạn tăng trưởng của vi ống mà không ảnh hưởng đến giai đoạn rút ngắn và cô lập tubulin thành các tập hợp không sinh sản. Eribulin phát huy tác dụng của nó thông qua cơ chế kháng khuẩn dựa trên tubulin dẫn đến khối chu trình tế bào G2 / M, phá vỡ các trục chính phân bào và cuối cùng là chết tế bào apoptotic sau khi tắc nghẽn kéo dài. [FDA]
Trao đổi chất
Không có chất chuyển hóa chính của con người là eribulin, CYP3A4 chuyển hóa không đáng kể eribulin trong ống nghiệm.
Độc tính
Bệnh lý thần kinh ngoại biên là độc tính phổ biến nhất dẫn đến ngưng sử dụng eribulin (5%). [Richard Pazdur, MD, giám đốc bộ phận sản phẩm thuốc điều trị ung thư của FDA.] Liều duy nhất 0,75 mg / kg gây tử vong cho chuột và hai liều 0,075 mg / kg gây tử vong cho chó. Mức độ tác dụng phụ không quan sát (NOAEL) ở chuột và chó lần lượt là 0,015 và 0,0045 mg / kg / ngày.
Nguồn tham khảo