Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Fesoterodine

Fesoterodine

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Fesoterodine là một prodrug antimuscarinic để điều trị hội chứng bàng quang hoạt động quá mức.

Chỉ định

Đối với điều trị bàng quang hoạt động quá mức (với các triệu chứng của tần suất tiết niệu, khẩn cấp, hoặc tiểu không tự chủ).

Dược lực học

Fesoterodine là một tiền chất. In-vivo nó được phân hủy thành chất chuyển hóa hoạt động của nó, 5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT), bằng các este huyết tương. Chất chuyển hóa 5-hydroxymethyl, thể hiện hoạt tính antimuscarinic. Cả co thắt bàng quang tiết niệu và tiết nước bọt đều qua trung gian thông qua các thụ thể muscarinic cholinergic. Do đó, hoạt động như một chất đối kháng thụ thể muscarinic cạnh tranh, fesoterodine cuối cùng có tác dụng làm giảm áp lực gièm pha bởi sự đối kháng muscarinic của nó, do đó làm giảm co thắt bàng quang và do đó, muốn đi tiểu.

Động lực học

Fesoterodine, một khi được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt động của nó, 5-hydroxymethyltolterodine, hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh tại các thụ thể muscarinic. Điều này dẫn đến sự ức chế sự co thắt bàng quang, giảm áp lực gièm pha và làm trống bàng quang không hoàn toàn.

Trao đổi chất

Chuyển hóa bởi các este có mặt khắp nơi, không đặc hiệu để biến fesoterodine thành 5-HMT Chuyển hóa mở rộng thông qua CYP2D6 và CYP3A4 thành các chất chuyển hóa không hoạt động

Độc tính

Chuột, uống, LD50: ~ 681 mg / kg Chuột, uống, LD50: ~ 316 mg / kg Chuột, tiêm tĩnh mạch, NOAEL: 10 mg / kg Chuột, tiêm tĩnh mạch, NOAEL: 10 mg / kg