/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Flupirtine
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Flupirtine là một dẫn xuất pyridine được sử dụng lâm sàng như một thuốc giảm đau nonopioid. Nó đã được phê duyệt để điều trị đau vào năm 1984 ở châu Âu. Nó không được chấp thuận để sử dụng ở Mỹ hoặc Canada, nhưng hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm giai đoạn II để điều trị đau cơ xơ hóa.
Chỉ định
Điều tra để sử dụng / điều trị trong đau cơ xơ hóa.
Động lực học
Flupirtine điều chỉnh Bcl-2, tăng mức glutathione, kích hoạt kênh kali khắc phục bên trong và trì hoãn mất khả năng giữ canxi màng tế bào. Flupirtine hoạt động như một chất đối kháng thụ thể NMDA, nhưng không liên kết với thụ thể. Một nghiên cứu đã kết luận rằng tác dụng phân biệt của flupirtine không phải là opioid cũng không phải là loại adrenergic alpha-1, mà chủ yếu là qua trung gian thông qua các cơ chế adrenergic alpha-2 [PMID: 2901483].
Trao đổi chất
Gan to 2-amino-3-acetylamino-6- (para-fluorobenzylamino) pyridine (có 20-30% khả năng giảm đau của hợp chất mẹ) và axit Para-fluorohippuric.
Độc tính
Uống, chuột: LD50 = 300 mg / kg; Đường miệng, thỏ: LD50 = 3200 mg / kg; Uống, chuột: LD50 = 980 mg / kg.
Nguồn tham khảo