Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Flupirtine

Flupirtine

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Flupirtine là một dẫn xuất pyridine được sử dụng lâm sàng như một thuốc giảm đau nonopioid. Nó đã được phê duyệt để điều trị đau vào năm 1984 ở châu Âu. Nó không được chấp thuận để sử dụng ở Mỹ hoặc Canada, nhưng hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm giai đoạn II để điều trị đau cơ xơ hóa.

Chỉ định

Điều tra để sử dụng / điều trị trong đau cơ xơ hóa.

Động lực học

Flupirtine điều chỉnh Bcl-2, tăng mức glutathione, kích hoạt kênh kali khắc phục bên trong và trì hoãn mất khả năng giữ canxi màng tế bào. Flupirtine hoạt động như một chất đối kháng thụ thể NMDA, nhưng không liên kết với thụ thể. Một nghiên cứu đã kết luận rằng tác dụng phân biệt của flupirtine không phải là opioid cũng không phải là loại adrenergic alpha-1, mà chủ yếu là qua trung gian thông qua các cơ chế adrenergic alpha-2 [PMID: 2901483].

Trao đổi chất

Gan to 2-amino-3-acetylamino-6- (para-fluorobenzylamino) pyridine (có 20-30% khả năng giảm đau của hợp chất mẹ) và axit Para-fluorohippuric.

Độc tính

Uống, chuột: LD50 = 300 mg / kg; Đường miệng, thỏ: LD50 = 3200 mg / kg; Uống, chuột: LD50 = 980 mg / kg.