Trao đổi chất
Fosnetupitant là tiền chất của [netupitant] [nhãn FDA]. Netupitant là một chất ức chế và chất nền vừa phải của CYP3A4 [nhãn FDA]. Akynzeo nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng thuốc đồng thời được chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống CYP3A4. Một liều netupitant 300 mg ức chế đáng kể CYP3A4 trong khoảng 6 ngày. Có thể tránh sử dụng đồng thời các thuốc là chất nền CYP3A4 trong một tuần. Nếu không thể, hãy xem xét giảm liều chất nền CYP3A4 [nhãn FDA]. Ở người, chuột, minipig và marmoset, các chất chuyển hóa chính, hai sản phẩm chuyển hóa chính, một sản phẩm khử nitrat _N (M1) _ và một sản phẩm oxy hóa _N (M2) _, ngoài các sản phẩm hydroxyl hóa (M3), đã được xác định trong tất cả các loài. CYP3A4 được tìm thấy chịu trách nhiệm cho quá trình oxy hóa netupitant thành các chất chuyển hóa tương tự được quan sát thấy trong các lò ấp với microsome gan người. Trao đổi chất đã được mở rộng, với các chất chuyển hóa thường đạt được nồng độ lớn hơn so với thuốc witin mẹ 24 giờ. Phơi nhiễm M1 và M2 tương tự ở chuột với người, nhưng ở chó cao hơn, tuy nhiên, M3 ở cả hai loài thấp hơn ở người [F29].