Dược lực học
Gestrinone là một hoocmon steroid tổng hợp có đặc tính androgenic, chống estrogen và chống proogenogen [L1699]. Những phát hiện của một số nghiên cứu cho thấy cử chỉ có hiệu quả như danazol trong điều trị vô sinh liên quan đến lạc nội mạc tử cung và được dung nạp tốt hơn, về mặt tác dụng phụ [A32130, A32131]. Gestrinone có đặc tính chống estrogen và chống tuyến sinh dục vừa phải, có thể dẫn đến tăng nồng độ testosterone tự do, và làm giảm mức độ globulin liên kết với hormone giới tính, ức chế nồng độ đỉnh của hormone FSH và LH và giảm LH có nghĩa là giảm estrogen cấp độ. Ngoài ra, cử chỉ có tác dụng trực tiếp lên nội mạc tử cung và thụ thể nội mạc tử cung, có vai trò chống progesterone và chống estrogen dẫn đến teo nội mạc tử cung và nội mạc tử cung để đạt được hiệu quả điều trị [L1697]. Gestrinone ức chế giải phóng các tuyến sinh dục tuyến yên. Tác động lên sự tiết hormon buồng trứng dẫn đến teo mô nội mạc tử cung, dẫn đến sự thoái lui của lạc nội mạc tử cung. Gestrinone có cấu trúc liên quan đến norgestrel và sở hữu một số hoạt động androgenic và proestogen. Tuy nhiên, cử chỉ có tác dụng antiprogesterone trên mô nội mạc tử cung [L1697]. Tác dụng của cử chỉ đường uống, 2,5 mg hai tuần một lần trong 6 tháng, được nghiên cứu ở một nhóm 11 phụ nữ bị lạc nội mạc tử cung nhẹ hoặc trung bình được xác nhận bằng nội soi. Các triệu chứng đau đã giảm bớt ở tất cả các bệnh nhân trong vòng 8 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Gonadotropin, prolactin (PRL) 17 beta-estradiol (17 beta-E2), estrone (E1), progesterone (P), androstenedione (A), và dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA-S) vẫn còn trong giai đoạn sinh lý [A] . Tổng testosterone (TT) và globulin gắn với hormone giới tính (SHBG) giảm và testosterone tự do (FT) tăng nhẹ. Các nghiên cứu trao đổi chất cho thấy giảm mức độ chất béo trung tính, chất béo trung tính mật độ rất thấp (VLDL) và lipoprotein mật độ cao (HDL) và cholesterol VLDL [A32133]. Cholesterol lipoprotein mật độ thấp và apoprotein B đã được tìm thấy tăng lên trong khi điều trị bằng cử chỉ. Có thể ngoại suy rằng cử chỉ có tác dụng kháng estrogen, androgenic và proestogen ở liều điều trị bằng cách tác động lên cả thụ thể steroid trung tâm và ngoại biên [A32133].