Dược lực học
Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, gilteritinib chứng minh IC50 cho thụ thể kiểu hoang dã 5 nM, 0,7-1,8 nM đối với ITD bị đột biến và ức chế so sánh với các liệu pháp khác trong TKD bị đột biến. Đồng thời, dữ liệu cho thấy sự ức chế do gilteritinib điều khiển bởi tyrosine kinase AXL được biết đến để điều chỉnh hoạt động của FLT3 trong bệnh bạch cầu tủy cấp tính. [A40044] Một kết quả quan trọng khác là _in vivo_ chọn lọc. [A40048] Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1/2, gilteritinib đã cho thấy phản ứng hoàn toàn tổng hợp là 41%, tỷ lệ đáp ứng tổng thể là 52%, thời gian đáp ứng trung bình là 20 tuần với thời gian sống trung bình là 31 tuần . [A40036] Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III, gilteritinib đã báo cáo sự thuyên giảm hoàn toàn hoặc sự thuyên giảm hoàn toàn với sự phục hồi huyết học một phần ở 21% bệnh nhân. [L4830]