/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Grepafloxacin
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Grepafloxacin là một chất kháng khuẩn quinoline phổ rộng dùng để điều trị nhiễm khuẩn. Grepafloxacin đã bị thu hồi tại Hoa Kỳ do tác dụng phụ của nó là kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, dẫn đến các biến cố tim và tử vong đột ngột. [Wikipedia]
Chỉ định
Để điều trị cho người lớn bị nhiễm trùng nhẹ đến trung bình gây ra bởi các chủng nhạy cảm của Haemophilusenzae , Streptococcus pneumoniae hoặc Moraxella catarrhalis .
Dược lực học
Grepafloxacin có hoạt tính in vitro chống lại một loạt các vi sinh vật hiếu khí gram dương và gram âm, cũng như một số vi sinh vật không điển hình.
Động lực học
Grepafloxacin thực hiện hoạt động kháng khuẩn của nó bằng cách ức chế topoisomerase II của vi khuẩn (DNA gyrase) và topoisomerase IV, các enzyme cần thiết để sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn.
Trao đổi chất
Chủ yếu là gan thông qua CYP1A2 và CYP3A4. Chất chuyển hóa chính là liên hợp glucuronide; chất chuyển hóa nhỏ bao gồm liên hợp sulfate và chất chuyển hóa oxy hóa. Các chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành chủ yếu bởi enzyme cytochrom P450 CYP1A2, trong khi enzyme cytochrom P450 CYP3A4 đóng vai trò thứ yếu. Các chất chuyển hóa không liên hợp có ít hoạt tính kháng khuẩn so với thuốc mẹ và các chất chuyển hóa liên hợp không có hoạt tính kháng khuẩn
Độc tính
Rút khỏi thị trường Hoa Kỳ vào năm 1999 do các mối liên quan với việc kéo dài QTc và các biến cố tim mạch bất lợi.
Nguồn tham khảo