Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. GTS-21

GTS-21

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất

Mô tả

GTS-21 (còn được gọi là DMBX-A), là một chất chủ vận thụ thể alpha-7 nicotinic acetylcholine (nACh) mới có hoạt tính và chọn lọc đã chứng minh hoạt động tăng cường trí nhớ và nhận thức trong các thử nghiệm lâm sàng ở người. Athenagen đã cấp phép độc quyền cho hợp chất và một thư viện tương tự như là một phần của việc mua lại Công ty Dược phẩm Osprey vào tháng 4 năm 2006. GTS-21 đã được nghiên cứu trong nhiều nghiên cứu pha I ở những người tình nguyện khỏe mạnh và một nghiên cứu pha I / II trong bệnh tâm thần phân liệt bệnh nhân. Trong tất cả các nghiên cứu, hợp chất được dung nạp tốt. Trong một nghiên cứu đối chứng giả dược, mù đôi, mù đôi ở giai đoạn I, GTS-21 cũng đã chứng minh sự tăng cường nhận thức trên tất cả các liều, với sự cải thiện đáng kể về mặt thống kê trong các nhiệm vụ liên quan đến trí nhớ và liên quan đến trí nhớ (Kitagawa, et al. 2003), 28, 542-551).

Chỉ định

Điều tra để sử dụng / điều trị trong bệnh Alzheimer và tâm thần phân liệt và rối loạn tâm thần phân liệt.

Động lực học

Gating giác quan thính giác, một phép đo sinh học về khả năng ngăn chặn phản ứng gợi lên thứ hai của hai kích thích thính giác, bị giảm ở những người bị tâm thần phân liệt. Sự thiếu hụt trong giao phối cảm giác có liên quan đến suy giảm chú ý, và có thể góp phần vào các triệu chứng nhận thức và rối loạn nhận thức. Quá trình ức chế này, bao gồm sự giải phóng trung gian thụ thể alpha (7) nicotinic của axit gamma-aminobutyric (GABA) bởi các hạch nội tạng, đại diện cho một mục tiêu mới tiềm năng để can thiệp điều trị bệnh tâm thần phân liệt. GTS-21 là một chất chủ vận thụ thể alpha-7 nicotinic acetylcholine (nACh) hoạt động bằng miệng.

Trao đổi chất

GTS-21 được O-demethyl hóa để tạo ra các hợp chất sau đó bị glucuronid hóa. Ba trong số các chất chuyển hóa trong nước tiểu chuột được phân lập và đặc trưng là 4-OH-GTS-21, 4-OH-GTS-21 glucuronide và 2-OH-GTS-21 glucuronide. Các chất chuyển hóa chính của nước tiểu là 4-OH-GTS-21 glucuronide và 2-OH-GTS-21 glucuronide. Ức chế hóa học in vitro của cytochrom P450 trong microsome gan người cho thấy CYPIA2 và CYP2E1 là các isoforms chịu trách nhiệm chính cho quá trình khử oxy hóa GTS-21, với sự đóng góp của CYP3A.