Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Icaridin

Icaridin

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Icaridin, còn được gọi là Picaridin hoặc hydroxy-ethyl isobutyl piperidine carboxylate, là một amin amin tuần hoàn và là thành viên của gia đình hóa học piperidine. Piperidine là thành phần cấu trúc của [piperine], là một chiết xuất thực vật từ chi _Piper _, hoặc hạt tiêu. Icaridin thường được sử dụng làm thuốc chống côn trùng được sử dụng tại chỗ ở nhiều quốc gia khác nhau nhưng được cấp phép chính thức sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 2001 và Canada vào năm 2012 [L4595]. Icaridin được tổng hợp bởi Bayer vào những năm 1980 dựa trên mô hình phân tử [L4595]. Đây được coi là lựa chọn đầu tiên của thuốc chống côn trùng của Ủy ban Tư vấn Canada về Y học Nhiệt đới và Du lịch Canada cho du khách từ sáu tháng đến 12 tuổi [A39203]. Icaridin được báo cáo là ít gây kích ứng hơn [Diethyltoluamide], một loại thuốc chống côn trùng phổ biến khác và các sản phẩm có chứa tới 20% icaridin được coi là an toàn khi sử dụng lâu dài ở người lớn [A39231].

Chỉ định

Icaridin được chỉ định để sử dụng để xua đuổi côn trùng thông qua việc sử dụng tại chỗ hoặc trên quần áo [L4617].

Dược lực học

Icaridin là một hợp chất amin và piperidine tuần hoàn được dự kiến sẽ kích thích các sợi lông cảm giác trên râu của côn trùng [L4595].

Động lực học

Cơ chế chính xác và các phân tử mục tiêu của côn trùng đẩy lùi icaridin vẫn chưa được hiểu đầy đủ; người ta cho rằng piperine tương tác với hệ thống khứu giác bao gồm các thụ thể mùi (OR) cần một đồng thụ thể chung (ORCO) và các thụ thể ionotropin (IR) [A39231], dẫn đến việc côn trùng không thể nhận ra dấu hiệu của vật chủ [ L4595]. Người ta cũng đề xuất rằng icaridin có thể liên kết với protein liên kết mùi 1 (AgamOBP1) tại các vị trí liên kết khác nhau [A39217]. Một nghiên cứu đã chứng minh rằng icaridin ức chế các phản ứng gây mùi của AaOR2 và AaOR8 thể hiện trong tế bào trứng Xenopus, dẫn đến đầu vào khứu giác bị thay đổi bởi các tế bào thần kinh khứu giác (OSN) [A39231].

Trao đổi chất

Trong khi icaridin có thể trải qua các phản ứng trao đổi chất giai đoạn I, có dữ liệu hạn chế về chuyển hóa của thuốc [L4595].

Độc tính

Giá trị LD50 bằng miệng ở chuột đực nhịn ăn và không nhịn ăn lần lượt là 2236 mg / kg và 4743 mg / kg [L4595]. Giá trị LD50 qua da cấp tính ở chuột lớn hơn 2000 mg / kg và 5000 mg / kg [L4595].