Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Idelalisib

Idelalisib

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất

Mô tả

Idelalisib là một chất ức chế phosphoinositide 3-kinase được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL), tái phát u lympho không Hodgkin tế bào B (FL) và tái phát lympho lympho bào nhỏ (SLL). Đối với việc điều trị CLL tái phát, hiện tại nó được chỉ định là thuốc điều trị bậc hai kết hợp với rituximab ở những bệnh nhân chỉ dùng rituximab sẽ được coi là liệu pháp thích hợp do các bệnh đồng mắc khác, trong khi điều trị FL và SLL được dự định được sử dụng ở những bệnh nhân đã nhận được ít nhất hai liệu pháp toàn thân trước đó. Cụ thể hơn, idelalisib nhắm mục tiêu P110δ, đồng phân delta của enzyme phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase, còn được gọi là PI-3K. PI-3K là một họ các enzyme liên quan đến các chức năng của tế bào như tăng trưởng tế bào, tăng sinh, biệt hóa, vận động, sống sót và buôn bán nội bào, từ đó có liên quan đến ung thư. Trái ngược với các loại PI PI3K p110α và p110β khác, p110δ được biểu hiện chủ yếu ở bạch cầu (bạch cầu) và rất quan trọng đối với chức năng của tế bào T, tế bào B, tế bào mast và bạch cầu trung tính. Bằng cách ức chế enzyme này, idelalisib gây ra apoptosis của các tế bào ác tính và ức chế một số con đường truyền tín hiệu tế bào, bao gồm tín hiệu thụ thể tế bào B (BCR) và các thụ thể chemokine CXC loại 5 và tín hiệu loại 4, có liên quan đến buôn bán và di chuyển tế bào B các hạch bạch huyết và tủy xương. Điều trị các tế bào ung thư hạch bằng idelalisib đã được chứng minh là dẫn đến ức chế hóa trị và bám dính, và giảm khả năng sống của tế bào.

Chỉ định

Idelalisib được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL), tái phát u lympho tế bào B không Hodgkin (FL) và tái phát ung thư hạch lympho bào nhỏ (SLL). Đối với việc điều trị CLL tái phát, hiện tại nó được chỉ định là thuốc điều trị bậc hai kết hợp với rituximab ở những bệnh nhân chỉ dùng rituximab sẽ được coi là liệu pháp thích hợp do các bệnh đồng mắc khác, trong khi điều trị FL và SLL được dự định được sử dụng ở những bệnh nhân đã nhận được ít nhất hai liệu pháp toàn thân trước đó.

Động lực học

Idelalisib đặc biệt ức chế P110δ, đồng phân delta của enzyme phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase, còn được gọi là PI-3K. PI-3K là một họ các enzyme liên quan đến các chức năng của tế bào như tăng trưởng tế bào, tăng sinh, biệt hóa, vận động, sống sót và buôn bán nội bào, từ đó có liên quan đến ung thư. Trái ngược với các loại PI PI3K p110α và p110β khác, p110δ được biểu hiện chủ yếu ở bạch cầu (bạch cầu) và rất quan trọng đối với chức năng của tế bào T, tế bào B, tế bào mast và bạch cầu trung tính. Bằng cách ức chế enzyme này, idelalisib gây ra apoptosis của các tế bào ác tính và ức chế một số con đường truyền tín hiệu tế bào, bao gồm tín hiệu thụ thể tế bào B (BCR) và các thụ thể chemokine CXC loại 5 và tín hiệu loại 4, có liên quan đến buôn bán và di chuyển tế bào B các hạch bạch huyết và tủy xương. Điều trị các tế bào ung thư hạch bằng idelalisib đã được chứng minh là dẫn đến ức chế hóa trị và bám dính, và giảm khả năng sống của tế bào.

Trao đổi chất

Idelalisib được chuyển hóa bởi aldehydasease và CYP3A thành chất chuyển hóa chính GS-563117, không hoạt động chống lại P110δ. Idelalisib cũng được chuyển hóa ở mức độ nhỏ bởi UGT1A4.