Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

Long Châu
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Ixazomib

Ixazomib

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

I. Nó đã được tìm thấy có hiệu quả tương tự như bortezomib (PI đầu tiên được chấp thuận cho điều trị đa u tủy) trong việc kiểm soát sự phát triển của u tủy và ngăn ngừa mất xương. Ixazomib citrate được bán bởi Công ty Dược phẩm Takeda dưới tên Ninlaro, một sản phẩm nhanh chóng được chuyển đổi thành chất chuyển hóa hoạt động của nó, ixazomib, sau khi dùng.

Chỉ định

Ixazomib được chỉ định kết hợp với lenalidomide và dexamethasone trong điều trị bệnh nhân đa u tủy đã nhận được ít nhất một liệu pháp trước đó.

Dược lực học

Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy ixazomib gây ra apoptosis trong nhiều tế bào u nguyên bào nhạy cảm hoặc kháng với các liệu pháp thông thường khác. Trong các mô hình xenograft chuột, ixazomib gây ức chế tăng trưởng khối u.

Động lực học

Ixazomib là một axit boronic dipeptidyl leucine có nắp N, có tác dụng ức chế đảo ngược vị trí proteolytic CT-L (β5) của proteasome 20S. Ở nồng độ cao hơn, ixazomib dường như cũng ức chế các tiểu đơn vị prote1 và β2 và gây ra sự tích tụ của các protein được ubiquitized.

Trao đổi chất

Sự trao đổi chất của ixazomib được dự kiến là bằng con đường CYP và không CYP, không có sự đóng góp isozyme CYP chiếm ưu thế. Ở nồng độ cao hơn lâm sàng, ixazomib được chuyển hóa bởi nhiều đồng phân CYP với sự đóng góp tương đối ước tính của 3A4 (42%), 1A2 (26%), 2B6 (16%), 2C8 (6%), 2D6 (5%), 2C19 ( 5%) và 2C9 (<1%).

Độc tính

Chấn thương gan do thuốc, tổn thương tế bào gan, gan nhiễm mỡ, viêm gan ứ mật và nhiễm độc gan từng được báo cáo ở <1% bệnh nhân. Ixazomib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai, và do đó cũng nên được khuyên dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản để tránh mang thai trên ixazomib.