/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Levomefolic acid
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Axit Levomefolic (INN) là chất chuyển hóa của axit folic (Vitamin B9) và nó là một dạng hoạt động chủ yếu của folate có trong thực phẩm và trong tuần hoàn máu, chiếm 98% folate trong huyết tương người [A19276]. Nó được vận chuyển qua các màng bao gồm hàng rào máu não vào các mô khác nhau, nơi nó đóng vai trò thiết yếu trong quá trình tổng hợp DNA, chu trình cystein và điều hòa homocysteine, nơi nó methyl hóa homocysteine và tạo thành methionine và tetrahydrofolate (THF). Levomeoliate được phê duyệt là phụ gia thực phẩm và được chỉ định là hợp chất GRAS (thường được coi là an toàn) [L773]. Nó có sẵn trên thị trường dưới dạng tinh thể của muối canxi (Metafolin (R)), có tính ổn định cần thiết để sử dụng như một chất bổ sung [A19276]. Bổ sung axit levomefolic là mong muốn hơn axit folic do giảm khả năng che giấu các triệu chứng thiếu vitamin B12.
Chỉ định
Để điều trị và phòng ngừa thiếu folate và sử dụng như một thuốc giải độc chống lại các chất đối kháng axit folic. Chứa trong các biện pháp tránh thai đường uống để giảm nguy cơ dị tật ống thần kinh phát sinh do thiếu axit folic cho phụ nữ mang thai thụ thai trong khi sử dụng hoặc ngay sau khi ngừng sản phẩm. Đang được nghiên cứu để sử dụng như một phương pháp điều trị các bệnh tim mạch [A19273] và liệu pháp bổ trợ cho bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống trầm cảm [A19271, A19272].
Dược lực học
Axit Levomefolic là một chất chuyển hóa hoạt động của axit folic và là một nhà tài trợ nhóm methyl trong các phản ứng chuyển hóa một carbon. Nó điều chỉnh các chức năng quan trọng của tế bào như sinh tổng hợp DNA, điều hòa biểu hiện gen, tổng hợp và chuyển hóa axit amin, tổng hợp và sửa chữa myelin. Là một dạng folate duy nhất có thể vượt qua hàng rào máu não, nó hoạt động như một đồng yếu tố trong việc sản xuất các chất dẫn truyền thần kinh monoamin như dopamine, serotonin và norepinephrine [A19272]. Axit Levomefolic cũng tham gia vào quá trình hình thành hồng cầu [A19279].
Động lực học
Axit Levomefolic đóng một vai trò quan trọng trong việc methyl hóa homocysteine thành methionine bằng cách đóng vai trò là người hiến methyl trong phản ứng được xúc tác bởi synthase methionine phụ thuộc vitamine B12. Homocysteine phải được chuyển hóa thêm thông qua quá trình transulfuration để trở thành cysteine, taurine và glutathione thông qua quá trình phụ thuộc B6, hoặc được methyl hóa để trở lại methionine. Methionine được hình thành từ quá trình tái kết hợp homocysteine bằng axit levomefolic tạo thành chất chuyển hóa hạ lưu S-adenosylmethionine (SAMe), có liên quan đến nhiều phản ứng hiến methyl sinh hóa, bao gồm các phản ứng tạo thành chất dẫn truyền thần kinh monoine [A19278]. Các nghiên cứu cho thấy nồng độ homocysteine trong huyết tương cao có liên quan đến sự gia tăng tỷ lệ hình thành mảng bám động mạch [A19277].
Trao đổi chất
Axit Levomefolic tiếp tục được chuyển đổi thành tetrahydrofolate (THF) thông qua enzyme methionine synthase phụ thuộc vitamin B12 trước khi polyglutamylation hiệu quả bởi folylpolyglutamate synthetase (FPG). Các dạng polyglumate của axit folic là chất nền hiệu quả hơn cho các enzyme liên quan trong các phản ứng phụ thuộc folate.
Độc tính
Quá liều axit levomefolic không có khả năng gây ra tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng.
Nguồn tham khảo