Long Châu

Levosalbutamol

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
  • Mặc định

  • Lớn hơn

Nội dung chính

Mô tả

Levosalbutamol, còn được gọi là levalbuterol, là một chất chủ vận thụ thể ad2 adrenergic tác dụng ngắn được sử dụng trong điều trị hen suyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Salbutamol đã được bán trên thị trường dưới dạng hỗn hợp chủng tộc, mặc dù hoạt tính của chất chủ vận beta2 hầu như chỉ có trong (R) -enantiome. Việc sử dụng salbutamol và khả năng (S) -salbutamol có tác dụng phụ đã dẫn đến sự phát triển của một công thức (R) -salbutamol tinh khiết được gọi là levosalbutamol (levalbuteram

Chỉ định

Đặc tính thuốc giãn phế quản của Levosalbutamol cho nó chỉ định điều trị COPD (bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, còn được gọi là bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính) và hen suyễn.

Dược lực học

Giống như các thuốc giãn phế quản khác, nó hoạt động bằng cách thư giãn cơ trơn trong các ống phế quản, và do đó rút ngắn hoặc đảo ngược một "cuộc tấn công" cấp tính của khó thở hoặc khó thở.

Động lực học

Kích hoạt thụ thể ad2 adrenergic trên cơ trơn đường dẫn khí sẽ kích hoạt adenylate cyclase và làm tăng nồng độ nội bào của 3 ', 5'-cyclic adenosine monophosphate (cyclic AMP). Sự gia tăng AMP tuần hoàn có liên quan đến việc kích hoạt protein kinase A, do đó, ức chế sự phosphoryl hóa myosin và làm giảm nồng độ canxi ion nội bào, dẫn đến thư giãn cơ bắp. Levosalbutamol làm thư giãn các cơ trơn của tất cả các đường dẫn khí, từ khí quản đến các tiểu phế quản cuối. Nồng độ AMP tuần hoàn tăng cũng liên quan đến sự ức chế giải phóng các chất trung gian từ các tế bào mast trong đường thở. Levosalbutamol hoạt động như một chất chủ vận chức năng giúp thư giãn đường thở bất kể spasmogen có liên quan, do đó bảo vệ chống lại tất cả các thách thức phế quản phế quản.

Trao đổi chất

Công thức tinh khiết (R) -salbutamol được gọi là levosalbutamol được chuyển hóa nhanh hơn 12 lần so với (S) -salbutamol bằng đường ruột.
Nguồn tham khảo